Date published: 2025-9-6

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Temocaprilat (CAS 110221-53-9)

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TemocaprilatはACE阻害剤であり、テモカプリルの活性代謝物です。
CAS 番号:
110221-53-9
分子量:
448.56
分子式:
C21H24N2O5S2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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テモカプリラトは、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬として機能する化合物である。強力な血管収縮物質であるアンジオテンシンIからアンジオテンシンIIへの変換を阻害することにより作用し、アンジオテンシンIIの産生を低下させる。その結果、血管拡張とアルドステロンの分泌が減少し、血圧が低下する。分子レベルでは、テモカプリラトはACEの活性部位に結合し、アンジオテンシンIの切断とそれに続くアンジオテンシンIIの生成を妨げる。この酵素過程を阻害することにより、テモカプリラトはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を破壊し、最終的に血圧抑制効果をもたらす。テモカプリラトの作用機序は、レニン-アンジオテンシン系の生理学的および病態生理学的役割を実験的に研究するのに有用であろう。


Temocaprilat (CAS 110221-53-9) 参考文献

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  2. 胆管結紮およびエチニルエストラジオールにより誘導された胆汁うっ滞性ラットにおけるタウロリトコール酸硫酸塩およびテモカプリラートの胆汁排泄。  |  Takikawa, H., et al. 2002. Hepatol Res. 24: 136. PMID: 12270742
  3. ラットにおける陰イオン性化合物およびヌクレオシド誘導体の腎への取り込みにおける有機アニオントランスポーターの寄与。  |  Hasegawa, M., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 1087-97. PMID: 12660303
  4. 変換酵素阻害薬テモカプリラトは高グルコースによるヒト大動脈内皮細胞増殖抑制を阻止する。  |  Yasunari, K., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 42 Suppl 1: S55-60. PMID: 14871030
  5. 胆汁中に排泄されるアンジオテンシン変換酵素阻害薬であるテモカプリルの薬理学的および臨床的研究。  |  Yasunari, K., et al. 2004. Cardiovasc Drug Rev. 22: 189-98. PMID: 15492767
  6. レニン-アンジオテンシン阻害は, 老化した自然発症高血圧ラットの進行した心臓リモデリングを逆転させる。  |  Ito, N., et al. 2007. Am J Hypertens. 20: 792-9. PMID: 17586415
  7. hCES1によるテモカプリルの活性化に及ぼすイオン化状態の影響:分子力学的研究。  |  Vistoli, G., et al. 2009. Chem Biodivers. 6: 2092-100. PMID: 19937843
  8. レニン-アンジオテンシン系の遮断は高度糖化最終産物を介するシグナル伝達経路を減弱させる。  |  Kamioka, M., et al. 2010. J Atheroscler Thromb. 17: 590-600. PMID: 20379053
  9. ヒドロラーゼ活性を改変したラット腸管を用いたin situシングルパス灌流によるプロドラッグtemocaprilのヒト腸管吸収の予測。  |  Nozawa, T. and Imai, T. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1263-9. PMID: 21474683
  10. テモカプリルによるマトリックスメタロプロテアーゼ-2阻害と腹膜輸送におけるその重要な役割。  |  Yamamoto, D., et al. 2012. Clin Exp Pharmacol Physiol. 39: 864-8. PMID: 23013132
  11. 新規アンジオテンシン変換酵素阻害薬であるテモカプリラートは, エーザイ高ビリルビン血症変異ラット(EHBR)で欠損しているATP依存性活性トランスポーター(cMOAT)を介して胆汁中に排泄される。  |  Ishizuka, H., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 280: 1304-11. PMID: 9067317
  12. [アンジオテンシン変換酵素阻害薬:最近の治療的側面]。  |  Shionoiri, H., et al. 1997. Nihon Rinsho. 55: 2067-74. PMID: 9284425
  13. ラット肝細胞におけるテモカプリラートの輸送:有機アニオン輸送ポリペプチドの役割。  |  Ishizuka, H., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 37-42. PMID: 9765319

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Temocaprilat, 1 mg

sc-220201
1 mg
$301.00