Date published: 2025-9-12

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Taltirelin (CAS 103300-74-9)

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別名:
TA 0910; Ceredist; N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
アプリケーション:
Taltirelinは合成の甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログです。
CAS 番号:
103300-74-9
分子量:
405.41
分子式:
C17H23N7O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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Taltirelinは合成チロトロピン放出ホルモン(TRH)アナログである。TRHより30~100倍強力な中枢神経系活性と50倍弱い内分泌系活性を示す。抗侵害受容作用と神経保護作用を併せ持つ。Taltirelinは、急速な分解を防ぎ、作用時間を延長するための修飾を特徴とする。Taltirelinは神経伝達物質の放出を刺激する作用があると考えられている。Taltirelinは、神経生物学におけるTRHとそのアナログの役割を理解するための研究に用いられている。TRHペプチドを修飾することで、TRH受容体との相互作用やその後の生物学的作用がどのように変化するかを研究するのに役立ちます。


Taltirelin (CAS 103300-74-9) 参考文献

  1. ラットの下垂体および脳内個別領域におけるチロトロピン放出ホルモン受容体の多様性。  |  Asai, H., et al. 1999. Jpn J Pharmacol. 79: 313-7. PMID: 10230859
  2. C57BL/6Jマウスの一過性前脳虚血における新規チロトロピン放出ホルモン(TRH)アナログであるタルチレリンの神経保護効果と脳内受容体結合。  |  Urayama, A., et al. 2002. Life Sci. 72: 601-7. PMID: 12467901
  3. 合成TRHアナログであるタルチレリンは, 異なる下行性モノアミン作動系を介して, 部位特異的な抗侵害受容作用を発揮する。  |  Tanabe, M., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 403-14. PMID: 17220907
  4. ジヒドロオロチン酸部位を含むサイロトロピン放出ホルモン類似体の合成と中枢神経系作用。  |  Suzuki, M., et al. 1990. J Med Chem. 33: 2130-7. PMID: 2115588
  5. 代謝的に安定なチロトロピン放出ホルモンアナログであるタルチレリン水和物を用いたラットにおける出血性ショックの回復。  |  Asai, H., et al. 2011. J Recept Signal Transduct Res. 31: 416-22. PMID: 22044177
  6. タルティレリンはヒトチロトロピン放出ホルモン受容体のスーパーアゴニストである。  |  Thirunarayanan, N., et al. 2012. Front Endocrinol (Lausanne). 3: 120. PMID: 23087672
  7. TRH-R2ではなく, チロトロピン放出ホルモン受容体1型(TRH-R1)が, マウスの中枢神経系において主にタルチレリンの作用を媒介する。  |  Thirunarayanan, N., et al. 2013. Neuropsychopharmacology. 38: 950-6. PMID: 23303050
  8. タルティレリンは, がん関連疲労モデルマウスにおける疲労様行動を緩和する。  |  Dougherty, JP., et al. 2017. Pharmacol Res. 124: 1-8. PMID: 28720519
  9. チロトロピン放出ホルモンとその類似体であるタルチレリンの静脈内および気管内投与は, イソフルラン麻酔ラットにおけるオピオイド誘発呼吸抑制を逆転させる。  |  Boghosian, JD., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 105-112. PMID: 29674333
  10. TRHアナログ製剤タルチレリンは, 持続的なドーパミン刺激作用により, ジスキネジアを惹起することなくヘミ-PDラットの運動機能を改善する。  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  11. TRHアナログ, タルチレリンはドーパミン作動性神経細胞をMPTPとロテノンの神経毒性から保護する。  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 485. PMID: 30618632
  12. 意識下ラットにおける合成オピオイド誘発呼吸抑制を回復させるための呼吸刺激薬の比較。  |  Dandrea, KE. and Cotten, JF. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 146-156. PMID: 34021024
  13. β-アレスチン2はチロトロピン放出ホルモンとタルチレリンによるリン酸化シグナル伝達経路の異なる制御に決定的に関与している。  |  Drastichova, Z., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35563779
  14. サイロトロピン放出ホルモン(TRH)と類似体タルチレリンは, オピオイド誘発性呼吸抑制の逆転剤として有効か?  |  Algera, MH., et al. 2022. Pharmacol Res Perspect. 10: e00974. PMID: 35621218
  15. チロトロピン放出ホルモンアナログは, 覚醒作用を有する安定した上気道優先の呼吸刺激薬である。  |  Liu, WY., et al. 2022. J Appl Physiol (1985). 133: 1067-1080. PMID: 36135952

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Taltirelin, 1 mg

sc-204319
1 mg
$118.00

Taltirelin, 10 mg

sc-204319A
10 mg
$250.00