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Stat3 Inhibitor VIII, 5,15-DPPは、細胞透過性のポルフィリン化合物で、Stat3(STAT3, SPRによるKD = 880 nM)と結合し、Stat3のSH2ドメインを介したリガンド結合(IC50 = 280 nM)と二量体化(HEK293では50 muMで〜60%の阻害)を阻害する、 一方、STAT1リガンド結合に対する活性はかなり低下し(IC50 = 10 muM)、Grb2リガンド結合に対しては20 muMの高濃度でも活性を示さなかった。MDA-MB-468培養のStat3インヒビターVIII, 5,15-DPP前処理(50μM)は、IL-6誘導Stat3(STAT1/5a/5bは誘導されない)の核内転位(90%以上)と核内Stat3 c-mycプロモーター結合活性を大幅に阻害し、その結果、細胞のc-mycタンパク質レベルが90%以上減少することが示された。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Stat3 Inhibitor VIII, 5,15-DPP, 25 mg | sc-204305 | 25 mg | $137.00 |