SSR 69071 の分子構造、CAS番号: 344930-95-6
SSR 69071 (CAS 344930-95-6)
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別名:
2-[[6-Methoxy-4-(1-methylethyl)-1,1 -dioxido-3-oxo-1,2-benzisothiazol-2(3H)-yl]methoxy]-9-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
アプリケーション:
SSR 69071は強力な白血球エラスターゼ阻害剤です
CAS 番号:
344930-95-6
純度:
>98%
分子量:
556.63
分子式:
C27H32N4O7S
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SDSと分析証明書
SSR69071は,種選択性(Ki値は、ヒト、マウス、ラット、ウサギおよびブタのエラスターゼについてそれぞれ0.017、1.70、3.01、58および>100 nMである)を示す好中球エラスターゼ(ヒト白血球エラスターゼ、HLE)の高親和性,強力な阻害剤である (IC50=3.9 nM) 。それはマウス気管支肺胞洗浄 (BAL) 液(ED50=10.5mg/kg、p.o)中のヒト好中球エラスターゼをex vivoで阻害する。in vivoでは, SSR69071(2.8 mg/kg、経口。)はマウスにおいてヒト好中球エラスターゼにより誘導される急性肺出血を減少させる。ラットにおけるカラギーナンおよびヒト好中球エラスターゼ誘発足浮腫を減少させる(ED30=それぞれ2.2および2.7 mg/kg)。SSR69071はまた、虚血-再灌流損傷のウサギモデルにおいて、虚血または再灌流の前に投与された場合、心筋梗塞サイズを減少させる。
SSR 69071 (CAS 344930-95-6) 参考文献
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- 新規経口活性エラスターゼ阻害剤2-(9-(2-piperidinoethoxy)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-2-yloxymethyl)-4-(1-methylethyl)-6-methoxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide(SSR69071)の生化学的および薬理学的特性。 | Kapui, Z., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 451-9. PMID: 12606659
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- 分泌型白血球プロテアーゼ阻害剤のプロテアーゼ阻害活性は, 腸上皮バリアを保護することによりマウス実験的大腸炎を改善する。 | Ozaka, S., et al. 2021. Genes Cells. 26: 807-822. PMID: 34379860
- 慢性閉塞性肺疾患治療のための抗プロテアーゼとレチノイド | Donnelly, L. E., & Rogers, D. F. 2003. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 13(9): 1345-1372.
の阻害剤である：
Elastase, Enzyme, Neutrophil Elastase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SSR 69071, 10 mg | sc-203702 | 10 mg | $198.00 |