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シベレスタットナトリウム四水和物は,ヒト好中球エラスターゼ(HNE)(IC50=44 nM、Ki=0.2μM)の競合的阻害剤である。シベレスタットナトリウム四水和物はまた、ハムスター、マウス、ウサギおよびラット由来の白血球エラスターゼを効果的に阻害する(IC50=19~49 nM)。シベレスタットナトリウム四水和物は、100μMの濃度でも、血漿カリクレイン、プラスミン、トロンビン、トリプシン、膵臓カリクレイン、キモトリプシン及びカテプシンGを阻害しない。in vivo試験において、シベレスタットナトリウム四水和物は、ヒト好中球エラスターゼにより誘導される、気管内投与によるハムスターの肺出血(ID50=82μg/kg)及び静脈内投与によるモルモットの皮膚毛細血管透過性の増加(ID50=9.6mg/kg)を抑制した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Sivelestat sodium tetrahydrate, 5 mg | sc-215858 | 5 mg | $108.00 | |||
Sivelestat sodium tetrahydrate, 25 mg | sc-215858A | 25 mg | $445.00 |