SB-415286 の分子構造、CAS番号: 264218-23-7
SB-415286 (CAS 264218-23-7)
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別名:
3-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1 H-pyrrole-2,5-dione
アプリケーション:
SB-415286は、GSK3αおよびGSK-3βのATP競合阻害剤である
CAS 番号:
264218-23-7
純度:
≥98%
分子量:
359.7
分子式:
C16H10ClN3O5
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SB-415286は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）の強力かつ選択的な阻害剤である。GSK-3は、グリコーゲン代謝、細胞周期調節、遺伝子転写などの細胞プロセスを制御する様々なシグナル伝達経路に関与する多機能セリン／スレオニンキナーゼである。SB-415286の作用機序は、GSK-3のATP結合ポケットに結合することで、GSK-3のリン酸化とその後の活性化を阻害する。GSK-3を阻害することにより、SB-415286は胚発生、細胞増殖、幹細胞維持に重要なWnt/β-カテニン経路を含む下流のシグナル伝達カスケードを調節する。科学的研究において、SB-415286は細胞生理学および病理学におけるGSK-3の役割を研究するための薬理学的ツールとして広く利用されてきた。SB-415286を用いた研究は、GSK-3が介在するシグナル伝達経路と、癌、神経変性疾患、代謝症候群を含む様々な疾患におけるその意義の理解に貢献している。さらに、SB-415286は、中枢神経系における神経細胞機能、シナプス可塑性、記憶形成の制御の根底にある分子メカニズムの解明に役立っている。さらに、SB-415286は幹細胞研究において、細胞の初期化と分化の効率を高めるために使用されており、再生医療への応用のためにGSK-3活性を操作する可能性について洞察を与えている。全体として、SB-415286は、細胞生物学と疾患発症におけるGSK-3の複雑な役割を解明するための貴重なツールであり、基礎研究とトランスレーショナルリサーチの進展を促進する。
SB-415286 (CAS 264218-23-7) 参考文献
- グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の選択的低分子阻害剤はグリコーゲン代謝と遺伝子転写を調節する。 | Coghlan, MP., et al. 2000. Chem Biol. 7: 793-803. PMID: 11033082
- グルコース輸送とグリコーゲン合成酵素の制御におけるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の役割を探るためのリチウムとSB-415286の使用。 | MacAulay, K., et al. 2003. Eur J Biochem. 270: 3829-38. PMID: 12950267
- グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β阻害剤によるラット実験的大腸炎の軽減。 | Whittle, BJ., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 575-82. PMID: 16314851
- GSK-3阻害剤は染色体の不安定化を誘導する。 | Tighe, A., et al. 2007. BMC Cell Biol. 8: 34. PMID: 17697341
- B65ラット神経芽細胞腫細胞および神経細胞における過酸化水素誘発細胞死に対するSB-415286の神経保護作用。 | Pizarro, JG., et al. 2008. Int J Dev Neurosci. 26: 269-76. PMID: 18342477
- GSK-3β阻害とミトコンドリアのアポトーシス誘導因子放出の阻止は, SB-415286の抗酸化作用には関与していない。 | Yeste-Velasco, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 588: 239-43. PMID: 18502415
- GSK-3阻害剤リチウムとSB-415286による神経芽腫B65細胞の細胞増殖抑制に関与する経路の分子生物学的研究。 | Pizarro, JG., et al. 2009. J Cell Mol Med. 13: 3906-17. PMID: 18624766
- グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）の阻害は, ミトコンドリア依存的な経路で白血病細胞にアポトーシスを誘導する。 | Mirlashari, MR., et al. 2012. Leuk Res. 36: 499-508. PMID: 22177455
- 有糸分裂チェックポイントにおけるGSK3の役割の解析。 | Rashid, MS., et al. 2018. Sci Rep. 8: 14259. PMID: 30250048
- ファモチジンは, SH-SY5Y細胞株において, Akt/GSK-3β/β-カテニンシグナル伝達経路を介してMK-801誘発毒性に対して神経保護作用を有する。 | Unal, G., et al. 2019. Chem Biol Interact. 314: 108823. PMID: 31563592
の阻害剤である：
GSK-3 alpha.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SB-415286, 1 mg | sc-204901 | 1 mg | $63.00 | |||
SB-415286, 5 mg | sc-204901A | 5 mg | $143.00 |