Date published: 2025-9-7

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S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6)

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別名:
Dolutegravir
アプリケーション:
S/GSK1349572は次世代の2つの金属結合HIV-1インテグラーゼ阻害剤である
CAS 番号:
1051375-16-6
純度:
≥98%
分子量:
419.38
分子式:
C20H19F2N3O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

S/GSK1349572はin vitroで組換えHIV‐1インテグラーゼ触媒鎖移動を阻害する。S/GSK1349572は,末梢血単核細胞 (PBMC), MT‐4細胞およびCIP4のような自己不活性化PHIVレンチウイルスベクターに感染した細胞におけるHIV複製を強力に阻害する。S/GSK1349572はin vitroで5種類の異なる非ヌクレオシド逆転写阻害剤‐耐性またはヌクレオシド逆転写阻害剤‐耐性ウイルスに対して強力な活性を示す。S/GSK1349572は2つのプロテアーゼ阻害剤耐性ウイルスに対して野生型ウイルスと同様に同等の活性を示した。S/GSK1349572はインテグラーゼ阻害剤であり、HIV-1DNAの宿主細胞ゲノムへの統合を阻害することによって作用する。これにより、ウイルスの複製と拡散を防ぐことができる。


S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6) 参考文献

  1. HIV治療のための新規インテグラーゼ阻害剤S/GSK1349572:期待と課題。  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  2. HIV感染患者におけるドルテグラビル(S/GSK1349572)に対する耐性関連変異--HIVサブタイプおよびラルテグラビルの前歴の影響  |  Garrido, C., et al. 2011. Antiviral Res. 90: 164-7. PMID: 21439330
  3. HIV-1サブタイプBのraltegravir未治療および未治療患者におけるインテグラーゼ阻害薬S/GSK1349572に関する耐性変異の有病率。  |  Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1481-3. PMID: 21474479
  4. 第2世代インテグラーゼ鎖移動阻害薬ドルテグラビル(S/GSK1349572)の構造および機能解析。  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  5. ドルテグラビル(S/GSK1349572)は, 野生型およびインテグラーゼ阻害剤耐性のHIV-1インテグラーゼ-DNA複合体からの解離が, ラルテグラビルおよびエルビテグラビルよりも有意に遅い。  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  6. 新規インテグラーゼ阻害薬ドルテグラビル(S/GSK1349572)の交差耐性プロファイル。  |  Canducci, F., et al. 2011. J Infect Dis. 204: 1811-5. PMID: 21984737
  7. 野生型HIV-1インテグラーゼの多型がドルテグラビル(S/GSK1349572)に対する薬剤耐性を引き起こす可能性は低い。  |  Vavro, C., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 1379-84. PMID: 23295935
  8. カルバモイルピリドン系HIV-1インテグラーゼ阻害剤 3.キラル非ラセミ三環系へのジアステレオマーアプローチとドルテグラビル(S/GSK1349572)および(S/GSK1265744)の発見。  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  9. ドルテグラビル:世界初の承認。  |  Ballantyne, AD. and Perry, CM. 2013. Drugs. 73: 1627-37. PMID: 24052331
  10. ドルテグラビルは, HIV-1感染症治療用の第2世代インテグラーゼ阻害薬である。  |  Rathbun, RC., et al. 2014. Ann Pharmacother. 48: 395-403. PMID: 24259658
  11. ドルテグラビルはHIVの機能的治療薬の一部となり得るか?  |  Wainberg, MA., et al. 2016. Can J Microbiol. 62: 375-82. PMID: 27031127
  12. ドルテグラビル/ラミブジン単剤レジメン:HIV-1感染におけるレビュー。  |  Scott, LJ. 2020. Drugs. 80: 61-72. PMID: 31865558
  13. 妊娠中のドルテグラビルの薬物動態と胎盤移行。  |  Ikumi, NM., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 283-289. PMID: 34618029
  14. HIV治療におけるドルテグラビル/アバカビル/ラミブジンの最新評価。  |  Christensen, BL. and Tan, DH. 2022. Expert Opin Pharmacother. 23: 439-446. PMID: 35073817
  15. 米国における妊娠中のドルテグラビルと現行のHIVレジメンとの比較。  |  Patel, K., et al. 2022. N Engl J Med. 387: 799-809. PMID: 36053505

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

S/GSK1349572, 5 mg

sc-364605
5 mg
$367.00

S/GSK1349572, 50 mg

sc-364605B
50 mg
$1484.00

S/GSK1349572, 200 mg

sc-364605A
200 mg
$4131.00