Date published: 2025-9-8

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rac BHFF (CAS 123557-91-5)

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アプリケーション:
rac BHFFはGABAB受容体正アロステリックモジュレーターです。
CAS 番号:
123557-91-5
分子量:
330.34
分子式:
C17H21F3O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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強力かつ選択的なGABAB受容体陽性アロステリックモジュレーターであり、GABAの有効性と効力をそれぞれ149倍以上、15倍以上増加させる。経口活性があり、in vivoで抗不安作用を示す。


rac BHFF (CAS 123557-91-5) 参考文献

  1. GABAB受容体の陽性アロステリックモジュレーターとしての(R,S)-5,7-ジ-tert-ブチル-3-ヒドロキシ-3-トリフルオロメチル-3H-ベンゾフラン-2-オンの特性。  |  Malherbe, P., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 797-811. PMID: 18536733
  2. GABA(B)受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるrac-BHFFはアルコール自己投与を抑制する。  |  Maccioni, P., et al. 2010. Drug Alcohol Depend. 109: 96-103. PMID: 20089372
  3. GABAB受容体陽性モジュレーター:脳領域依存的作用。  |  Hensler, JG., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 19-26. PMID: 21954301
  4. バクロフェンとγ-ヒドロキシ酪酸を識別するハトにおけるGABAB受容体陽性モジュレーターCGP7930とrac-BHFFの効果。  |  Koek, W., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 341: 369-76. PMID: 22319197
  5. GABAおよび合成GABA(B)受容体リガンドの蛍光センサー。  |  Masharina, A., et al. 2012. J Am Chem Soc. 134: 19026-34. PMID: 23095089
  6. アルコール嗜好性ラットにおけるGABA(B)受容体の陽性アロステリックモジュレーターrac-BHFFによるアルコール摂取の抑制。  |  Loi, B., et al. 2013. Alcohol. 47: 69-73. PMID: 23218664
  7. GABAB受容体陽性モジュレーターrac-BHFFの弁別刺激効果:GABAB受容体アゴニストおよび乱用薬物との比較。  |  Koek, W., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 553-60. PMID: 23275067
  8. GABAB受容体の正のアロステリックモジュレーションは, げっ歯類モデルにおける感覚運動ゲーティングを改善する。  |  Frau, R., et al. 2014. CNS Neurosci Ther. 20: 679-84. PMID: 24703381
  9. ラットにおけるGABAB受容体の陽性アロステリックモジュレーターによるアルコール自己投与の抑制:耐性の欠如とバクロフェンの増強。  |  Maccioni, P., et al. 2015. Psychopharmacology (Berl). 232: 1831-41. PMID: 25420609
  10. GABAB受容体アロステリックモジュレーターrac-BHFFの神経終末における周囲のGABA, 取り込み/放出, Emおよびシナプス小胞の酸性化に及ぼす新たな効果。  |  Pozdnyakova, N., et al. 2015. Neuroscience. 304: 60-70. PMID: 26197223
  11. 陽性アロステリックGABAB受容体モジュレーターrac-BHFFは, 神経障害マウスにおいてバクロフェンを介した鎮痛作用を増強する。  |  Zemoura, K., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 172-8. PMID: 27108932
  12. GABABRによって誘導されたEGFRの転写活性化はヒト前立腺癌細胞の遊走を促進する。  |  Xia, S., et al. 2017. Mol Pharmacol. 92: 265-277. PMID: 28424220
  13. 異なる効能を持つGABAB受容体陽性アロステリックモジュレーターは, アルコールとコカインに対する神経適応と自己投与に影響を及ぼす。  |  de Miguel, E., et al. 2019. Addict Biol. 24: 1191-1203. PMID: 30421860
  14. GABAB受容体の正のアロステリックモジュレーターの構造最適化は, 予想外のアンタゴニスト/潜在的な負のアロステリックモジュレーターの発見につながった。  |  Mugnaini, C., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127443. PMID: 32730942
  15. 新規GABAB受容体陽性アロステリックモジュレーターとしての6-アリール-キナゾリン類  |  Huszár, J., et al. 2022. Bioorg Med Chem Lett. 67: 128714. PMID: 35367591

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

rac BHFF, 5 mg

sc-204228
5 mg
$112.00

rac BHFF, 25 mg

sc-204228A
25 mg
$428.00