Date published: 2025-9-6

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PX 12 (CAS 141400-58-0)

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別名:
2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole
アプリケーション:
PX 12はチオレドキシン-1の非可逆的かつ競合的阻害剤である
CAS 番号:
141400-58-0
純度:
≥99%
分子量:
188.31
分子式:
C7H12N2S2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

PX 12はTrx(チオレドキシン-1、Trx-1)の不可逆的かつ競合的阻害剤である。PX 12はVEGF,iNOSおよびHIF‐1αの発現を低下させることが知られている。さらに、in vitroで抗腫瘍活性を示し、チューブリン重合を阻害することが報告されている。


PX 12 (CAS 141400-58-0) 参考文献

  1. チオレドキシン酸化還元阻害剤1-メチルプロピル2-イミダゾリルジスルフィドとプレウロチンは, 低酸素誘導因子1αと血管内皮増殖因子の形成を阻害する。  |  Welsh, SJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 235-43. PMID: 12657718
  2. チオレドキシン-1阻害剤1-メチルプロピル2-イミダゾリルジスルフィド(PX-12)は, 動的造影増強磁気共鳴画像法でモニターした腫瘍異種移植片の血管透過性を低下させた。  |  Jordan, BF., et al. 2005. Clin Cancer Res. 11: 529-36. PMID: 15701837
  3. 抗腫瘍剤PX-12は, Nrf2/PMF-1を介したスペルミジン/スペルミンアセチルトランスフェラーゼの増加を通じて, HIF-1αタンパク質レベルを阻害する。  |  Kim, YH., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 68: 405-13. PMID: 21069338
  4. 進行消化器癌患者を対象とした, チオレドキシン-1阻害剤PX-12の24時間静脈内投与による第IB相試験。  |  Baker, AF., et al. 2013. Invest New Drugs. 31: 631-641. PMID: 22711542
  5. PX-12はG2/M期停止と活性酸素依存性アポトーシスを介してA549肺がん細胞の増殖を阻害する。  |  You, BR., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 301-8. PMID: 24172913
  6. PX-12によるHeLa細胞の死は, 酸化ストレスとGSHの減少に関連している。  |  Shin, HR., et al. 2013. Oncol Lett. 6: 1804-1810. PMID: 24260080
  7. チオレドキシン-1阻害剤PX-12は, ヒト急性骨髄性白血病細胞のアポトーシスを誘導し, 三酸化ヒ素に対する感受性を高める。  |  Tan, Y., et al. 2014. Int J Clin Exp Pathol. 7: 4765-73. PMID: 25197347
  8. PX-12は酸化ストレス依存的にCalu-6細胞にアポトーシスを誘導する。  |  You, BR., et al. 2015. Tumour Biol. 36: 2087-95. PMID: 25391429
  9. チオレドキシン-1阻害剤である1-メチルプロピル2-イミダゾリルジスルフィドは, 大腸癌細胞株の増殖, 遊走, 浸潤を阻害する。  |  Wang, F., et al. 2015. Oncol Rep. 33: 967-73. PMID: 25483731
  10. PX-12は, S期停止, 活性酸素依存性アポトーシスを誘導し, 5-FU細胞毒性を増強することにより, 肝細胞癌の増殖を阻害する。  |  Li, GZ., et al. 2015. Am J Transl Res. 7: 1528-40. PMID: 26550453
  11. PX-12(1-メチルプロピル2-イミダゾリルジスルフィド)によるチオレドキシン系の阻害は, TZM-bl細胞におけるHIV-1感染を阻害する。  |  Lundberg, M., et al. 2019. Sci Rep. 9: 5656. PMID: 30948772
  12. チオレドキシン阻害剤PX-12は急性リンパ芽球性白血病細胞においてミトコンドリアを介したアポトーシスを誘導する。  |  Ehrenfeld, V. and Fulda, S. 2020. Biol Chem. 401: 273-283. PMID: 31352431
  13. [ボルテゾミブによる多発性骨髄腫細胞株H929のアポトーシスを促進するPX-12]。  |  Lin, QD., et al. 2021. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 29: 515-519. PMID: 33812423
  14. 口腔扁平上皮がんにおける低酸素腫瘍微小環境下でのボリノスタットの治療効果を, in vitroでPX-12が相乗的に増強した。  |  Akhlaq, R., et al. 2023. Drug Dev Res.. PMID: 36808757
  15. 抗腫瘍性2-イミダゾリルジスルフィドによるチオレドキシン成長因子系の阻害機構。  |  Kirkpatrick, DL., et al. 1998. Biochem Pharmacol. 55: 987-94. PMID: 9605422

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PX 12, 10 mg

sc-358518
10 mg
$130.00

PX 12, 50 mg

sc-358518A
50 mg
$495.00