Date published: 2025-9-6

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PKI (5-24), PKA Inhibitor 抑制剤 (CAS 99534-03-9)

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別名:
L-threonyl-L-threonyl-L-tyrosyl-L-alanyl-L-a-aspartyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-serylgl ycyl-L-arginyl-L-threonylglycyl-larginyl-L-aspartic acid
アプリケーション:
PKI (5-24), PKA Inhibitor は、強力な合成ペプチド PKA 阻害剤です
CAS 番号:
99534-03-9
純度:
≥95%
分子量:
2222.37
分子式:
C94H148N32O31
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PKI (5-24), PKA Inhibitorは、天然に存在する熱安定性阻害タンパク質PKIの活性ドメインに由来する、強力で競合的なPKA (cAMP-dependent protein kinase)の合成ペプチド阻害剤である。この擬似基質阻害ペプチドは、アルギニンクラスター塩基性サブサイトを介して触媒部位に結合することにより、タンパク質の基質を模倣し、高い特異性を提供する。PKA触媒サブユニットの残基Tyr235とPhe239はPKI(5-24)の残基Phe10とサンドイッチのような構造を形成し、PKAインヒビターはこれが顕著な酵素-基質相互作用部位である。PKI (5-24), PKA InhibitorはPKAに対して2.3 nMのKiを示し、cGMP依存性プロテインキナーゼ(PKG)の阻害剤としては極めて弱い。


PKI (5-24), PKA Inhibitor 抑制剤 (CAS 99534-03-9) 参考文献

  1. 透過化マウス大動脈におけるcGMPシグナルは主にcAMPキナーゼを介して伝達される。  |  Wörner, R., et al. 2007. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 292: H237-44. PMID: 16920816
  2. 環状アデノシン一リン酸依存性プロテインキナーゼの触媒サブユニットに結合したペプチド阻害剤の構造。  |  Knighton, DR., et al. 1991. Science. 253: 414-20. PMID: 1862343
  3. cAMP依存性プロテインキナーゼの強力な合成ペプチド阻害剤。  |  Cheng, HC., et al. 1986. J Biol Chem. 261: 989-92. PMID: 3511044
  4. 脱膜した雄羊精子の再活性化におけるcAMPの役割。  |  San Agustin, JT. and Witman, GB. 1994. Cell Motil Cytoskeleton. 27: 206-18. PMID: 8020107
  5. ブタ心臓由来cAMP依存性プロテインキナーゼ触媒サブユニットとMn2+アデニルイミドジホスフェートおよび阻害剤ペプチドPKI(5-24)との複合体の2.0A構造から推定されるリン酸化酵素および基質結合機構。  |  Bossemeyer, D., et al. 1993. EMBO J. 12: 849-59. PMID: 8384554
  6. プロテインキナーゼ阻害ペプチドPKI(5-24)に対する感受性を高めたcGMPキナーゼ変異体。  |  Ruth, P., et al. 1996. Biol Chem. 377: 513-20. PMID: 8922286
  7. 海産渦鞭毛藻におけるcAMP依存性プロテインキナーゼの同定とその特性, およびプロテインホスファターゼ-1との直接的相互作用の可能性。  |  Dawson, JF., et al. 1996. Biochem Cell Biol. 74: 559-67. PMID: 8960362
  8. アンカー型cAMP依存性プロテインキナーゼによるクローン化骨格筋L型Ca2+チャネルの調節。  |  Johnson, BD., et al. 1997. J Neurosci. 17: 1243-55. PMID: 9006969
  9. cAMP依存性プロテインキナーゼのポリヒスチジンタグ付きリコンビナント触媒サブユニットとペプチド阻害剤PKI(5-24)およびアデノシンとの複合体の結晶構造。  |  Narayana, N., et al. 1997. Biochemistry. 36: 4438-48. PMID: 9109651
  10. cAMP依存性タンパク質リン酸化によるネイティブKv1.3チャネルの制御。  |  Chung, I. and Schlichter, LC. 1997. Am J Physiol. 273: C622-33. PMID: 9277360
  11. アミドプロトンの溶媒接近性の低下によるタンパク質-タンパク質界面の同定。  |  Mandell, JG., et al. 1998. Proc Natl Acad Sci U S A. 95: 14705-10. PMID: 9843953

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PKI (5-24), PKA Inhibitor, 500 µg

sc-201159
500 µg
$117.00

What is the difference between these 2 reagents: 1-PKI (5-24), PKA Inhibitor (CAS 99534-03-9) 2-PKA Inhibitor IV (CAS 99534-03-9)

質問者: Moustafahamouly
Thank you for your question. There is no difference between these two chemicals. We will look into discontinuing one from our catalog.
回答者: Technical Support
投稿日: 2019-03-10

Is PKA Inhibitor (5-24) membrane permeable?

質問者: Ivan Goussakov
Thank you for your question. This biochemical is not cell permeable. Please contact Technical Service if you have any further questions or need additional information.
回答者: Tech Service
投稿日: 2018-11-30

Is it cell permeable?

質問者: ascientist
Thank you for your question. We do not have any data to support this biochemical, PKI (5-24), PKA Inhibitor (CAS 99534-03-9): sc-201159, being cell permeable. We do have a reference in the primary literature which describes how this biochemical can be altered (through conjugation with a peptide) to become cell permeable. If you have more questions about this, please refer to this publication on NCBI's PubMed: PMID: 16761111.
回答者: Technical Support
投稿日: 2024-07-18
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によって、 5つ星のうち 5と評価されています。 Westphal et alWestphal et al. (PubMed ID 10390370) used the PKA inhibitor, PKI (5-24) (PKI), to prevent cAMP from enhancing NMDA currents. -SCBT Publication Review
投稿日: 2015-06-07
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