Date published: 2025-9-7

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PF-04929113 (CAS 908115-27-5)

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別名:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
アプリケーション:
PF-04929113は強力かつ選択的なHsp90阻害剤であり、Her-2の分解も阻害する
CAS 番号:
908115-27-5
純度:
≥98%
分子量:
521.53
分子式:
C25H30F3N5O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

PF-04929113 (SNX-5422) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤である(Kd は 41nM)。また、PF-04929113 は Her-2 の分解も阻害する(IC50 は 37nM)。PF-04929113 は、6,7-ジヒドロ-インダゾール-4-オン骨格に基づく低分子 Hsp90 阻害剤である。PF-04929113は、Her-2の安定性に対して強力な効果を示し、Hsp70の予想されるアップレギュレーションを引き起こす。PF-04929113は、MCF-7 (IC50=16 nM)、SW620 (IC50 of 19 nM)、K562 (IC50 of 23 nM)、SK-MEL-5 (IC50 of 25 nM)、A375 (IC50 of 51 nM)など、幅広い種類の癌細胞に対して強力な抗増殖活性を示す。


PF-04929113 (CAS 908115-27-5) 参考文献

  1. 熱ショック蛋白質90の新規2-アミノベンズアミド阻害剤の発見。  |  Huang, KH., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4288-305. PMID: 19552433
  2. 液体クロマトグラフィーとタンデム質量分析法を用いたヒト血漿中のPF-04928473の定量。  |  Jain, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3187-92. PMID: 20951100
  3. 新規HSP90阻害剤は, 血清PSA値を変化させることなく, 去勢抵抗性前立腺癌を遅延させ, 破骨細胞形成を阻害する。  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 2301-13. PMID: 21349995
  4. OGX-011を用いたクラスタリン阻害は, 去勢抵抗性前立腺癌における熱ショック応答を抑制することにより, Hsp90阻害剤の活性を相乗的に増強する。  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
  5. 難治性固形癌およびリンパ腫患者を対象とした, 経口バイオアベイラビリティ熱ショック蛋白90阻害剤PF-04929113(SNX-5422)の第I相試験。  |  Rajan, A., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 6831-9. PMID: 21908572
  6. 再発難治性血液悪性腫瘍成人患者を対象としたHSP90阻害剤PF-04929113(SNX5422)の第I相試験。  |  Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
  7. OGX-427を用いた熱ショック蛋白質27の抑制は, 小胞体ストレスを誘導し, 熱ショック蛋白質90阻害剤による去勢抵抗性前立腺癌の遅延効果を増強する。  |  Lamoureux, F., et al. 2014. Eur Urol. 66: 145-55. PMID: 24411988
  8. 転移性去勢抵抗性前立腺癌における熱ショック蛋白質の標的化。  |  Azad, AA., et al. 2015. Nat Rev Urol. 12: 26-36. PMID: 25512207
  9. HSP90とTGF-β1阻害剤を併用したマイルドなマイクロ波アブレーションは, 骨肉腫に対する治療効果を高める。  |  Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
  10. 小児B細胞前駆体急性リンパ芽球性白血病の予後不良サブグループに対する薬剤再利用戦略としてのハイスループットスクリーニング。  |  Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PF-04929113, 5 mg

sc-364576
5 mg
$495.00

PF-04929113, 50 mg

sc-364576A
50 mg
$1980.00