OSU 03012 の分子構造、CAS番号: 742112-33-0
OSU 03012 (CAS 742112-33-0)
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別名:
AR-12; OSU-03012
アプリケーション:
OSU 03012はPDK1阻害剤であり、カスパーゼおよびp53非依存性アポトーシスを誘導する
CAS 番号:
742112-33-0
純度:
≥98%
分子量:
460.45
分子式:
C26H19F3N4O
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OSU03012はPDK1の強力な阻害剤である (IC50=5 μM) 。変異p53の有無にかかわらず,用量依存的に細胞死を誘導する。細胞をOSU03012で処理すると,細胞内に活性酸素種 (ROS) が蓄積し,酸化的損傷を介して細胞死に寄与することが研究により示されている。OSU03012による処理後の電離放射線への曝露は,カスパーゼ非依存性でもある細胞死の増加を引き起こす。
OSU 03012 (CAS 742112-33-0) 参考文献
- 新規セレコキシブ誘導体OSU03012は, 初代CLL細胞および形質転換B細胞リンパ腫細胞株に対して, カスパーゼおよびBcl-2に依存しない機序で細胞毒性を誘導する。 | Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
- OSU-03012はカスパーゼ非依存的だが, PERK, カテプシンB, BID, AIF依存的に形質転換細胞の殺傷を促進する。 | Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
- 前立腺癌トランスジェニックモデルマウスにおけるPDK1/Akt経路阻害の化学予防効果および生体エネルギーシグナル効果。 | Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
- 正常および悪性ヒトB細胞における酸化ストレスおよび細胞内グルタチオン含量に対するシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤のシクロオキシゲナーゼ-2非依存的作用。 | Ryan, EP., et al. 2008. Cancer Immunol Immunother. 57: 347-58. PMID: 17668203
- 新規のセレコキシブ誘導体であるOSU-03012は, 骨髄腫細胞に対して細胞毒性を示し, 複数のメカニズムで作用する。 | Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
- COXを阻害しないセレコキシブ誘導体OSU03012に対する感受性はp21(WAF1/CIP1)に依存する。 | Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
- 新規セレコキシブ誘導体OSU-03012は, 肝細胞癌において活性酸素種に関連したオートファジーを誘導する。 | Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
- OSU-03012はAMP活性化プロテインキナーゼおよびSTAT3経路を介してTIB-196骨髄腫細胞をメシル酸イマチニブに感作する。 | Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
- 新規セレコキシブ誘導体OSU-03012は, マウス心室細胞において細胞膨潤を誘導し, 活動電位持続時間を短縮させる。 | Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
- PI3K/Akt/mTOR シグナル伝達の低分子阻害剤がin vitroおよびin vivoでの神経芽腫増殖に及ぼす影響。 | Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
- OSU-03012はGRP78/BiPの発現を抑制し, PERK依存的な腫瘍細胞殺傷の増加を引き起こす。 | Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
- Neuropilin-1を介して膵臓がん細胞を標的とする薬物送達システムとしての人工タンパク質ナノケージの設計と機能。 | Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
- 鍼灸治療は, 老化促進マウス（SAM-P8）において, ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）／ホスホイノシトール依存性キナーゼ1（PDK1）／新規プロテインキナーゼC（nPKC）／Rac 1シグナル伝達経路を制御することにより, 認知機能を改善し, 炎症および核損傷を緩和する。 | Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
- OSU-03012はAktシグナルを阻害し, in vitroおよびin vivoでの子宮内膜がんの進行を抑制する。 | Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
- 癌治療のためのセレコキシブ類似体：OSU-03012と2,5-ジメチルセレコキシブの最新情報。 | Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673
の阻害剤である：
APPL2, FRBZ1, PDK1, PIPK II α, PKC λ/ι, TFE3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
OSU 03012, 5 mg | sc-364560 | 5 mg | $107.00 | |||
OSU 03012, 25 mg | sc-364560A | 25 mg | $342.00 |