NS-304 の分子構造、CAS番号: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
別名:
Selexipag
アプリケーション:
NS-304はヒト血小板凝集阻害剤です。
CAS 番号:
475086-01-2
分子量:
496.6
分子式:
C26H32N4O4S
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プロスタグランジンI2（PGI2）は、強力な血管弛緩作用とヒト血小板凝集抑制作用を有し、血小板や内皮細胞表面に存在する特異的なGタンパク質共役型受容体であるIP受容体に結合することでその作用を媒介する1。IP受容体はまた、心保護、炎症、疼痛反応のシグナル伝達にも関与している2,3,4,5,6。NS-304は、活性型MRE-269のプロドラッグであり、ヒトIP受容体に対して強力かつ選択的なアゴニストであり、そのKi値は20 nMである7。MRE-269の血漿中濃度は、ラットおよびイヌにおいてNS-304の経口投与後8時間以上にわたってピーク値付近を維持している7。
NS-304 (CAS 475086-01-2) 参考文献
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- 長時間作用型で高選択的なプロスタサイクリン受容体作動薬のプロドラッグである2-｛4-[(5,6-ジフェニルピラジン-2-イル)(イソプロピル)アミノ]ブトキシ｝-N-(メチルスルホニル)アセトアミド(NS-304), その活性体である{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid (MRE-269)のラット肺動脈に対するユニークな弛緩応答でラット肺高血圧を改善する。 | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
- 創薬のためのプロドラッグデザイン | Hsieh, PW., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 2236-50. PMID: 19601825
- 肺動脈性肺高血圧症患者の管理におけるプロスタグランジンアナログのレビュー。 | Mubarak, KK. 2010. Respir Med. 104: 9-21. PMID: 19683911
- ラットにおけるin vivo活性を有する新シリーズの強力なプロスタサイクリン受容体作動薬の発見。 | Tran, TA., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 1030-5. PMID: 25666818
- セレキシパグ：肺動脈性肺高血圧症治療のための経口・選択的IPプロスタサイクリン受容体作動薬。 | Asaki, T., et al. 2015. J Med Chem. 58: 7128-37. PMID: 26291199
- 2-(((1r,4r)-4-(((4-クロロフェニル)(フェニル)カルバモイル)オキシ)メチル)シクロヘキシル)メトキシ)アセテート(ラリンパグ)の発見：肺動脈性肺高血圧症の治療のための経口活性プロスタサイクリン受容体アゴニスト。 | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
- ラット, イヌおよびサルにおける選択的プロスタサイクリン受容体作動薬selexipagの薬物動態。 | Ichikawa, T., et al. 2018. Xenobiotica. 48: 186-196. PMID: 28277164
- 肺動脈性肺高血圧症における経口選択的プロスタサイクリンIP受容体作動薬セレキシパグの小児初使用。 | Geerdink, LM., et al. 2017. Pulm Circ. 7: 551-554. PMID: 28597771
- 健常人におけるセレキシパグとその活性代謝物の薬物動態に及ぼすゲムフィブロジルとリファンピシンの影響 | Bruderer, S., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 2778-2788. PMID: 28715853
- セレキシパグの代謝と排泄に関する異種間比較。 | Ichikawa, T., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 284-301. PMID: 29468921
- In Vitroにおけるセレキシパグの加水分解に対するヒト肝臓および腸管カルボキシルエステラーゼの寄与。 | Imai, S., et al. 2019. J Pharm Sci. 108: 1027-1034. PMID: 30267780
- プロスタグランジンI2（PGI2）は, PGI2受容体シグナル伝達を介してマクロファージにおけるブルセラ・アボルタスの内在化を阻害し, そのアナログはマウスにおける免疫応答と疾患転帰に影響を及ぼす。 | Vu, SH., et al. 2021. Dev Comp Immunol. 115: 103902. PMID: 33091457
の阻害剤である：
IP Receptor.のアクティベーター：
IP Receptor.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |