Date published: 2025-10-23

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Mofegiline hydrochloride (CAS 120635-25-8)

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別名:
Mofegiline hydrochloride is also known as MDL-72,974.
アプリケーション:
Mofegiline hydrochlorideは、MAO-BおよびVAP-1の選択的かつ不可逆的な阻害剤であり、さまざまな疾患の潜在的な治療法としても研究されています。
CAS 番号:
120635-25-8
分子量:
233.69
分子式:
C11H13F2N•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

塩酸モフェギリン(MDL-72,974)は、モノアミン酸化酵素B(MAO-B)および銅含有アミン酸化酵素3(AOC3)または血管接着タンパク質1(VAP-1)(セミカルバジド感受性アミン酸化酵素(SSAO)としても知られる)の選択的かつ不可逆的な阻害剤である。塩酸モフェギリンはSSAOを時間依存的に不可逆的に阻害する。ラット試験において、塩酸モフェギリンは脳内MAO-Bを優先的に阻害し、ED50値はA型が8mg/kg p.o.、B型が0.18mg/kg p.o.であった。麻酔ラットにおいて、塩酸モフェギリンは心血管系に対するチラミン作用を有意に増強しなかった。塩酸モフェギリンはパーキンソン病やアルツハイマー病の治療薬として広く研究されたが、市販されることはなかった。


Mofegiline hydrochloride (CAS 120635-25-8) 参考文献

  1. MDL 72,974:モノアミン酸化酵素B型の強力かつ選択的な酵素活性化型非可逆的阻害剤で, パーキンソン病への使用が期待される。  |  Zreika, M., et al. 1989. J Neural Transm Park Dis Dement Sect. 1: 243-54. PMID: 2597310
  2. モノアミン酸化酵素の選択的阻害剤の設計と初期臨床評価。  |  Palfreyman, MG., et al. 1988. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 12: 967-87. PMID: 3266532
  3. 汎リシルオキシダーゼ阻害剤PXS-5505は, 全身性硬化症のげっ歯類モデルにおいて, コラーゲン架橋を阻害することにより多臓器線維症を改善する。  |  Yao, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628342
  4. リシルオキシダーゼの非可逆的低分子阻害剤の局所塗布は, 皮膚の瘢痕化と線維化を改善する。  |  Chaudhari, N., et al. 2022. Nat Commun. 13: 5555. PMID: 36138009
  5. 選択的MAO-A阻害剤としてのβ-カルボリンおよびその誘導体の総説。  |  Benny, F., et al. 2023. Arch Pharm (Weinheim). 356: e2300091. PMID: 37021551
  6. モノアミン酸化酵素B阻害薬mofegilineの薬物動態と薬力学の第I相用量忍容性試験における評価。  |  Stoltz, M., et al. 1995. Clin Pharmacol Ther. 58: 342-53. PMID: 7554709
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  8. MAOおよびSSAOのハロアリルアミン阻害剤とその治療の可能性。  |  Palfreyman, MG., et al. 1994. J Neural Transm Suppl. 41: 407-14. PMID: 7931257
  9. ヒトにおける(E)-4-フルオロ-β-フルオロメチレンベンゼンブタンアミンの薬物動態とモノアミン酸化酵素B阻害作用。  |  Dulery, BD., et al. 1993. Arzneimittelforschung. 43: 297-302. PMID: 8489556
  10. マウス脳におけるスーパーオキシドジスムターゼ活性と脂質過酸化レベルに対するMAO-B阻害剤MDL72974の効果。  |  Thiffault, C., et al. 1998. Synapse. 28: 208-11. PMID: 9488505

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Mofegiline hydrochloride, 250 mg

sc-269606
250 mg
$1300.00

Mofegiline hydrochloride, 1 g

sc-269606A
1 g
$2889.00