Date published: 2025-9-10

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MG 624 (CAS 77257-42-2)

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アプリケーション:
MG 624は、神経細胞AChRのアンタゴニストです
CAS 番号:
77257-42-2
分子量:
451.39
分子式:
C22H30NOI
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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MG 624 は神経細胞 AChR α7 拮抗薬である。MG 624 は、ニワトリのα7およびα4β2サブタイプに対するα-Bgtxの結合を阻害する。MG 624 は、神経性ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)の選択的拮抗薬であり、α7 サブユニットを含む nAChR に対して高い親和性を示す。MG 624は、アセチルコリンによって誘導される電流を阻害し、α7サブユニットを含むnAChRに対して他のサブユニットよりも選択性を示す。MG 624は、迷走神経刺激による収縮の減少を示し、ヒト微小血管内皮細胞における早期成長応答遺伝子1(Egr-1)のタンパク質レベルを低下させる。また、in vitro、ex vivoおよび小細胞肺癌マウスモデルにおいて、抗増殖および抗血管新生作用を示す。


MG 624 (CAS 77257-42-2) 参考文献

  1. 野生および変異ニワトリ神経細胞α7ニコチン受容体に対する4-オキシスチルベン誘導体の選択的作用。  |  Maggi, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 285-95. PMID: 10051147
  2. ニコチン受容体サブタイプに選択的な薬剤:現実の可能性か夢か?  |  Gotti, C., et al. 2000. Behav Brain Res. 113: 183-92. PMID: 10942044
  3. ニコチン性アセチルコリン受容体を介した海馬からの[3H]ドーパミン放出。  |  Cao, YJ., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1298-304. PMID: 15542623
  4. α7-nAChRアンタゴニストであるMG624は, Egr-1/FGF2経路を介して血管新生を阻害する。  |  Brown, KC., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 99-114. PMID: 22198237
  5. ニコチンはシクロオキシゲナーゼ-2依存的なキニン受容体を介するマウス気道弛緩作用を障害する。  |  Xu, Y. and Cardell, LO. 2014. Toxicol Appl Pharmacol. 275: 12-21. PMID: 24380835
  6. A549腺癌細胞株において, α9およびα7含有受容体がニコチンの増殖促進作用を媒介する。  |  Mucchietto, V., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1957-1972. PMID: 28726253
  7. 孤束路核のカテコールアミンニューロンに対する急性および慢性ニコチンの影響。  |  Page, SJ., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 316: R38-R49. PMID: 30354182
  8. α7-nAChR, α9-nAChRアンタゴニストおよびプロオキシダントMitocanのオニウム-アルキルオキシ-スチルベン構造のハイブリッド化による強力な抗膠芽腫剤。  |  Bavo, F., et al. 2018. J Med Chem. 61: 10531-10544. PMID: 30403486
  9. 膠芽腫細胞に対するアンモニウムアルキルオキシスチルベンをベースとするα7-およびα9-ニコチンリガンドの抗増殖作用と細胞毒性作用の根底にある二重作用機序の証拠。  |  Pucci, S., et al. 2022. Pharmacol Res. 175: 105959. PMID: 34756924
  10. 4-スチルベノール(MG624)の2-トリエチルアンモニウムエチルエーテルからアンモニウムエチル残基の修飾によるヒトα9α10ニコチン受容体の選択的低分子アンタゴニストへ  |  Bavo, F., et al. 2022. J Med Chem. 65: 10079-10097. PMID: 35834819
  11. 4-スチルベノール(MG624)の2-トリエチルアンモニウムエチルエーテルの複合修飾によるα7ニコチン受容体へのサブナノモル親和性と選択的拮抗作用。  |  Bavo, F., et al. 2023. J Med Chem. 66: 306-332. PMID: 36526469
  12. 4-オキシスチルベン化合物は神経細胞ニコチン性αブンガロトキシン受容体に対する選択的リガンドである。  |  Gotti, C., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 1197-206. PMID: 9720791
  13. α7-ニコチン受容体拮抗薬MG624は, p73の誘導によりヒト小細胞肺癌の増殖を抑制する  |  Kathleen C. Brown, Ted R. Witte, W. Elaine Hardman, Elsa I. Mangiarua, Lawrence M. Grover, Richard D. Egleton, Piyali Dasgupta. 354.11-354.11. Experimental Biology 2010 Meeting Abstracts. 24: 2010.
  14. 合成低分子α7受容体拮抗薬MG624はヒト小細胞肺癌の増殖を抑制する  |  Christopher A McNees, Kathleen C Brown, Jamie K Lau, Aaron M Dom, Brandon Shiflett, Theodore R Witte, W Elaine Hardman, Haitao Luo, Yi C Chen, A Betts Carpenter, Piyali Dasgupta. 2013. Experimental Biology 2013 Meeting Abstracts. 27: 1088.11-1088.11.

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

MG 624, 10 mg

sc-204082
10 mg
$153.00

MG 624, 50 mg

sc-204082A
50 mg
$637.00