Date published: 2025-9-10

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Merbarone (CAS 97534-21-9)

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別名:
5-(N-Phenylcarbamoyl)-2-thiobarbituric acid
CAS 番号:
97534-21-9
分子量:
263.27
分子式:
C11H9N3O3S
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別名Nsc-336628またはRLBN-1001と呼ばれるメルバロン。この化合物はカスパーゼ活性化DNaseの活性化を誘発し、核マトリックスから染色体DNAループを除去する。さらに,メルバロンは, ICE/CED‐3様プロテアーゼを活性化することにより, CEM細胞においてアポトーシスを効果的に誘導する。特に,メルバロンはDNA切断活性を阻害することによりヒトトポイソメラーゼIIαに対する阻害効果を達成する。


Merbarone (CAS 97534-21-9) 参考文献

  1. DNAトポイソメラーゼIIの触媒的阻害剤であるメルバロンは, ICE/CED-3様プロテアーゼの活性化を通してCEM細胞にアポトーシスを誘導する。  |  Khélifa, T. and Beck, WT. 1999. Mol Pharmacol. 55: 548-56. PMID: 10051540
  2. トポイソメラーゼIIの触媒阻害剤はDNA損傷剤である:メルバロンとICRF-187による染色体損傷の誘発。  |  Wang, L. and Eastmond, DA. 2002. Environ Mol Mutagen. 39: 348-56. PMID: 12112387
  3. メルバロンはカスパーゼ活性化DNaseの活性化を誘導し, 核マトリックスから染色体DNAループを切除する。  |  Otake, Y., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1477-85. PMID: 16434617
  4. V79細胞におけるメルバロンとエトポシドによる染色体損傷の細胞周期特異性の違い。  |  Wang, L., et al. 2007. Mutat Res. 616: 70-82. PMID: 17174356
  5. トポイソメラーゼII阻害剤エトポシドとメルバロンの雄マウスにおける優性致死突然変異:メカニズム研究。  |  Attia, SM. 2012. Arch Toxicol. 86: 725-31. PMID: 22207148
  6. DNAトポイソメラーゼII触媒阻害剤メルバロンは遺伝毒性があり, エンドリデュプリケーションを誘導する。  |  Pastor, N., et al. 2012. Mutat Res. 738-739: 45-51. PMID: 22921906
  7. 抗腫瘍剤メルバロンによるトポイソメラーゼIIのin vitroおよび細胞内阻害。  |  Drake, FH., et al. 1989. Cancer Res. 49: 2578-83. PMID: 2540903
  8. ヒトトポイソメラーゼIIαにおけるメルバロン結合部位のファーマコインフォマティクス解析。  |  Tripathi, N., et al. 2019. J Mol Graph Model. 86: 1-18. PMID: 30296751
  9. メルバロン:臨床試験に入った抗腫瘍剤。  |  Glover, A., et al. 1987. Invest New Drugs. 5: 137-43. PMID: 3308762
  10. 抗増殖剤としての二環式塩基性メルバロン類似体。  |  Spallarossa, A., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33494519
  11. メルバロンによるTOP2阻害の転写効果のデータ。  |  Delgado-Chaves, FM., et al. 2022. Data Brief. 44: 108499. PMID: 35983130
  12. DNAトポイソメラーゼIIの触媒阻害剤であるメルバロンに対する耐性で選抜された新規ヒト白血病細胞株の特性解析。  |  Kusumoto, H., et al. 1996. Cancer Res. 56: 2573-83. PMID: 8653700
  13. メルバロンはDNA切断を阻害することにより, ヒトトポイソメラーゼIIαの触媒活性を阻害する。  |  Fortune, JM. and Osheroff, N. 1998. J Biol Chem. 273: 17643-50. PMID: 9651360

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Merbarone, 25 mg

sc-500526
25 mg
$158.00