Date published: 2025-9-9

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

0.0(0)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (1)

アプリケーション:
MEK Inhibitor Iは、MEKの選択的かつ強力な阻害剤として作用する能力を持つビニロガスシアナミドです
CAS 番号:
297744-42-4
純度:
≥95%
分子量:
374.46
分子式:
C21H18N4OS
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

MEK阻害剤Iは、細胞透過性のピリジン含有ビニルシアナミドであり、MEKの選択的かつ強力な阻害剤として作用し、MKK3およびMKK4に対してはほとんど活性を示さない。この化合物は、ATP結合MEKに対してのみ有意な親和性を示し(すなわち、ATPに対して非競合的)、示された阻害はERKに対して非競合的である。水溶液中のU0126と比較して、MEK阻害剤Iは優れた効力、溶解性、安定性を示す。さらに、マウスのホルボールエステル媒介性耳浮腫に対する保護作用も示された。


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) 参考文献

  1. U0126を越えて一連の強力なMEK阻害剤を迅速に合成するダイアニオン化学。  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. 複数の受容体によって開始されるMAPキナーゼ経路を調べるための, 疾患関連細胞モデルを用いたHTSアッセイ。  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. マラリア原虫感染赤血球におけるPAK-MEKシグナル伝達経路の活性化。  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. cAMPは, ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)-プロテインキナーゼB(PKB)-ミトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)-ERK1/2シグナル経路を介してTRPC6チャネルを活性化する。  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ/細胞外シグナル調節キナーゼ(MEK)1/2阻害剤による急性ミトコンドリア阻害は増殖を制御する。  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. BRAF変異細胞におけるMAPK阻害のリン酸化プロテオミクスと, BRAFとCK2の二重阻害による致死的相乗作用の役割。  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. MEK1/2阻害剤MEKi-1は, 腫瘍微小環境を模倣した条件下で慢性リンパ性白血病細胞に細胞死を誘導し, フルダラビンとの相乗効果を示す。  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. 腫瘍-間質細胞相互作用を調節する小分子:抗腫瘍薬の新しい候補。  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. トラメチニブは神経線維腫の縮小を誘導し, 手術を可能にする。  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. GPx4欠損によって誘導される緩徐進行性の細胞死は, 鉄非依存性の脂質過酸化の後, 下流シグナルとしてMEK1/ERK2の活性化を介して起こる。  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

MEK Inhibitor I, 1 mg

sc-353669
1 mg
$218.00