Date published: 2025-9-8

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LY500307 (CAS 533884-09-2)

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別名:
Erteberel
アプリケーション:
LY500307はERαとERβの両方に対して強力な活性化剤である
CAS 番号:
533884-09-2
純度:
≥95%
分子量:
282.33
分子式:
C18H18O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

LY500307はERα(Ki 2.68 nM)とERβ(Ki 0.19 nM)の両方に強力に結合する。 LY500307は、ERαとERβの両方のアッセイにおいて完全なアゴニスト機能を示し(相対効力90%以上)、ERβに対してはEC50が0.66 nMと強力な阻害作用を示した。


LY500307 (CAS 533884-09-2) 参考文献

  1. 選択的エストロゲン受容体β(ERβ)アゴニストであるLY500307のラットおよびウサギにおける妊孕性および発生毒性評価。  |  Hilbish, KG., et al. 2013. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98: 400-15. PMID: 24323950
  2. エストロゲン受容体β作動薬LY500307は, 前立腺肥大症に続発する前立腺肥大症の男性の症状を改善しない。  |  Roehrborn, CG., et al. 2015. Prostate Cancer Prostatic Dis. 18: 43-8. PMID: 25348255
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  4. ERβはトリプルネガティブ乳癌においてサイクリン依存性キナーゼ1および7を阻害する。  |  Reese, JM., et al. 2017. Oncotarget. 8: 96506-96521. PMID: 29228549
  5. エストロゲン受容体ベータを薬理学的に活性化すると, 自然免疫が増強され, がん転移が抑制される。  |  Zhao, L., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E3673-E3681. PMID: 29592953
  6. エストロゲン受容体βシグナル伝達の活性化は神経膠腫幹細胞の幹細胞性を低下させる。  |  Sareddy, GR., et al. 2021. Stem Cells. 39: 536-550. PMID: 33470499
  7. ミトコンドリアのエストロゲン受容体は, 乳癌細胞におけるミトコンドリアのプライミングと内分泌療法に対する反応を変化させる。  |  Karakas, B., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 189. PMID: 34294688
  8. トリプルネガティブ乳癌の促進因子と抑制因子。  |  Wu, W., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34389675
  9. ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は, 膠芽腫におけるエストロゲン受容体βの発現を増強し, アゴニストによる腫瘍抑制を増強する。  |  Pratap, UP., et al. 2021. Neurooncol Adv. 3: vdab099. PMID: 34485908
  10. エストロゲン受容体βアゴニストLY500307に対するG2/M遮断および細胞死活性化に対するヒト黒色腫細胞株の異なる感受性。  |  Pontecorvi, G., et al. 2022. J Cancer. 13: 1573-1587. PMID: 35371312
  11. 治療抵抗性エストロゲン受容体陽性乳癌におけるエストロゲン受容体βアゴニストの活性。  |  Datta, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 857590. PMID: 35574319
  12. Ahi1はGR/ERβ/TPH2経路によるセロトニン産生を制御し, うつ行動の性差に関与している。  |  Wang, B., et al. 2022. Cell Commun Signal. 20: 74. PMID: 35643536
  13. エストロゲン受容体βアゴニストによる卵巣癌幹細胞の治療標的化。  |  He, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806169

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY500307, 5 mg

sc-364530
5 mg
$600.00

LY500307, 25 mg

sc-364530A
25 mg
$1600.00

LY500307, 100 mg

sc-364530B
100 mg
$6000.00

LY500307, 200 mg

sc-364530C
200 mg
$11223.00