Date published: 2025-9-6

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LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1)

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別名:
GSK 3987
アプリケーション:
LXRα/β Agonistは、特定の肝臓X受容体(LXR)デュアルアゴニストです
CAS 番号:
264206-85-1
純度:
≥98%
分子量:
384.4
分子式:
C24H20N2O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

LXRα/βアゴニストは,強力で特異的なLXR(肝臓X受容体)二重アゴニスト(SRC1のLXRαおよびLXRβへの動員について、EC50=それぞれ50 nMおよび40 nM)として作用する細胞透過性マレイミド類似体である。それは、FXR、PPARα/γ/δ、PXR、AR、ERα/β、GR、およびPRを含む核受容体のパネルに対して、LXRに対して50倍以上の選択性を示す。これはABCA1依存性転写活性(EC50=80 nM)を上方調節し,THP‐1細胞における炎症性サイトカイン,IL‐6のLPS刺激分泌を阻害する。


LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1) 参考文献

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  2. 脂質代謝における肝X受容体αとβの異なる役割:α選択的アゴニストとデュアルアゴニストのそれぞれのサブタイプ欠損マウスにおける効果。  |  Lund, EG., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 71: 453-63. PMID: 16325781
  3. LXRα欠損マウスにおける肝臓X受容体(LXR)βの制御:治療標的への示唆。  |  Quinet, EM., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 1340-9. PMID: 16825483
  4. 肝X受容体モジュレーター:最近特許を取得した化合物のレビュー(2007年~2009年)。  |  Li, X., et al. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 535-62. PMID: 20302451
  5. ペオニフロリンは肝臓X受容体アゴニストとして作用する。  |  Lin, HR. 2013. J Asian Nat Prod Res. 15: 35-45. PMID: 23281636
  6. 肝X受容体モジュレーター:最近特許を取得した化合物のレビュー(2009年~2012年)。  |  Loren, J., et al. 2013. Expert Opin Ther Pat. 23: 1317-35. PMID: 23826715
  7. 上皮の可塑性を制御する化学物質が, 筋線維芽細胞の分化を制御する核内受容体経路を明らかにした。  |  Carthy, JM., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29868. PMID: 27430378
  8. 肝X受容体の治療用リガンド。  |  Komati, R., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28067791
  9. スネイルは肝細胞癌におけるTGFβとLXRαのクロストークを仲介する。  |  Bellomo, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 885-903. PMID: 29230000
  10. アルツハイマー病における疾患関連ミクログリアの炎症性サブセットの同定と治療的調節。  |  Rangaraju, S., et al. 2018. Mol Neurodegener. 13: 24. PMID: 29784049
  11. ナフトキノン誘導体をベースとした新規肝X受容体アゴニストの合成とin vitro評価。  |  Nishioka, T., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 31779181
  12. 肝臓X受容体と骨格:最新の知見。  |  Goel, D. and Vohora, D. 2021. Bone. 144: 115807. PMID: 33333244
  13. ビタミンDとルミステロール誘導体は肝X受容体(LXR)に作用することができる。  |  Slominski, AT., et al. 2021. Sci Rep. 11: 8002. PMID: 33850196

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LXRα/β Agonist, 10 mg

sc-221864
10 mg
$327.00