Date published: 2025-9-11

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GSK-3β Inhibitor I (CAS 327036-89-5)

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別名:
TDZD-8; 2-methyl-4-(phenylmethyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
アプリケーション:
GSK-3β Inhibitor Iは、GSK-3βの非ATP競合型高選択的阻害剤として作用するチアジアゾリジノン類似体です
CAS 番号:
327036-89-5
純度:
95%
分子量:
222.26
分子式:
C10H10N2SO2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

GSK-3β阻害剤Iは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β(GSK-3β)を標的とし、これを阻害するように特別に設計された低分子阻害剤である。GSK-3βは、代謝、細胞分裂、遺伝子発現を含む多くの細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼである。この酵素は、Wntシグナル伝達経路における役割とグリコーゲン合成調節への関与で知られている。GSK-3β阻害剤Iの作用機序は、キナーゼ活性部位へのATP結合の競合的阻害である。この阻害は、細胞シグナル伝達経路に関与する多くのタンパク質を含む基質をリン酸化するキナーゼの能力を阻害する。これらのリン酸化を阻害することによって、阻害剤は様々なシグナル伝達経路、特に細胞の成長と発達に関連する経路を調節することができる。科学的研究において、GSK-3β阻害剤Iは細胞のシグナル伝達と機能におけるGSK-3βの役割を研究するために広く使われてきた。この化合物によって、研究者はWnt/β-カテニン経路におけるキナーゼの関与と、細胞増殖や分化などの細胞応答に対するその影響を解明することができる。


GSK-3β Inhibitor I (CAS 327036-89-5) 参考文献

  1. インスリン, エストロゲン, バルプロ酸, TDZD-8の共通点は?  |  Fink, MP. 2005. Crit Care Med. 33: 2115-7. PMID: 16148489
  2. 4-benzyl, 2-methyl, 1,2,4-thiadiazolidine,3,5-dione(TDZD-8)による白血病幹細胞および前駆細胞の迅速かつ選択的な死滅。  |  Guzman, ML., et al. 2007. Blood. 110: 4436-44. PMID: 17785584
  3. グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β阻害剤TDZD-8投与はラット海馬の一過性脳虚血再灌流損傷に影響を及ぼす。  |  Collino, M., et al. 2008. Shock. 30: 299-307. PMID: 18323734
  4. チアジアゾリジノン系化合物TDZD-8による膠芽腫増殖抑制効果。  |  Aguilar-Morante, D., et al. 2010. PLoS One. 5: e13879. PMID: 21079728
  5. TDZD-8によるAKT/GSK3β経路の活性化は, カイニン酸による神経変性を抑制するが, 痙攣は抑制しない。  |  Bhowmik, M., et al. 2015. Neurotoxicology. 46: 44-52. PMID: 25453207
  6. GSK-3β阻害剤TDZD-8は新生児低酸素虚血性脳損傷を軽減する。  |  Huang, S., et al. 2017. CNS Neurosci Ther. 23: 405-415. PMID: 28256059
  7. GSK3β阻害剤TDZD-8は, オカダ酸誘発アルツハイマー病モデルゼブラフィッシュにおいて認知機能を回復させる。  |  Koehler, D., et al. 2019. Neurochem Int. 122: 31-37. PMID: 30392874
  8. TDZD-8は, タウ蛋白質のリン酸化が関与する急性一酸化炭素中毒後の遅発性神経学的後遺症を軽減する。  |  Su, C., et al. 2020. Inhal Toxicol. 32: 79-85. PMID: 32188325
  9. GSK-3β阻害剤TDZD-8は, 腎虚血再灌流障害下でオートファジーの活性化を介してアクアポリン-1の発現低下を抑制する。  |  Liu, Q., et al. 2021. FASEB J. 35: e21809. PMID: 34314052
  10. クルクミンを添加したヒト臍帯由来間葉系幹細胞移植は, AKT/GSK-3β/β-TrCP/Nrf2軸を介して虚血性脳卒中の転帰を改善する。  |  Li, Y., et al. 2023. J Neuroinflammation. 20: 49. PMID: 36829224

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK-3β Inhibitor I, 5 mg

sc-221692
5 mg
$179.00

GSK-3β Inhibitor I, 25 mg

sc-221692A
25 mg
$282.00