Date published: 2025-9-9

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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GR 159897は、効果的かつ選択的なNK2受容体拮抗薬として作用する化合物です
CAS 番号:
158848-32-9
分子量:
414.54
分子式:
C23H27FN2O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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GR 159897は、効果的かつ選択的なNK-2R(NK2受容体)拮抗薬として作用する化合物である。hNK2トランスフェクトCHO細胞への[3H]GR100679の結合を競合することが示されている。モルモットの研究では、この化合物がNK-2Rが仲介する気管の収縮を阻害することが示されている。


GR 159897 (CAS 158848-32-9) 参考文献

  1. ヒトタキキニンNK(2)受容体に対するペプチドおよび非ペプチドアンタゴニストの結合における膜貫通セグメントVからVIIの芳香族残基の関連性。  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. サル, モルモット, ヒトの気道平滑筋におけるNK(2)受容体を介した収縮。  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. 薬物誘発膀胱収縮モデルにおける新規タキキニン拮抗薬YM-44781, YM-44778およびYM-49598の効果。  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. ウサギの視神経頭部におけるスマトリプタンによる循環障害に対する神経ペプチドの効果。  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. ラット脳室周囲灰白質ニューロンに対するサブスタンスPのin vitroでのシナプス後作用。  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
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  7. ヒト大腸の運動活性に対するアデノシンの抑制作用を媒介するA1およびA2a受容体。  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. ドパミン作動性黒質神経変性に伴う大腸興奮性タキキニン作動性運動の変化と腸炎症。  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. 気道平滑筋緊張およびカルシウムハンドリングの調節における一過性受容体電位バニロイド1の役割。  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. NKAおよびアナログのNK2およびNK1受容体を介した結腸, 膀胱および動脈圧への作用(麻酔下イヌ)。  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. 転移性乳癌細胞におけるニューロキニン受容体1および2拮抗薬の異なる結果;サブスタンスPに依存しない効果。  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. ニューロキニンNK2受容体作動薬[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)のミニブタにおける膀胱および大腸の活動促進作用。  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. NK1Rアンタゴニストは, 肝臓に転移した乳癌細胞の炎症と転移を減少させるが, 脳には転移しない。  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GR 159897, 5 mg

sc-361193
5 mg
$190.00

GR 159897, 25 mg

sc-361193A
25 mg
$632.00