Desformylflustrabromine hydrochloride の分子構造、CAS番号: 951322-11-5
Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5)
別名:
6-Bromo-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-N-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride
アプリケーション:
Desformylflustrabromine hydrochlorideはα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターである
CAS 番号:
951322-11-5
純度:
>98%
分子量:
357.72
分子式:
C16H21BrN2•HCl
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Available in US only.
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デスホルミルフルストラブロミン塩酸塩は、AChRα4 AChRβ2（α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体、nAChR）の陽性アロステリックモジュレーターである。さらに、ACh（アセチルコリン）存在下でα4β2を介したイオン電流を選択的に増加させることが指摘されている。デスホルミルフルストラブロミン塩酸塩は、α4β2対α7の14倍の選択性を示し、ホモマー受容体も観察される。他の研究では、HCT-116細胞培養において中程度の細胞毒性を示した。
Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5) 参考文献
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- デスホルミルフルストラブロミンの合成とα4β2およびα7 nACh受容体モジュレーターとしての評価。 | Kim, JS., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4855-60. PMID: 17604168
- アロステリックモジュレーターであるデスホルミルフルストラブロミンの薬理学的特性と, α4β2ニューロン性ニコチン性アセチルコリン受容体オルソステリックリガンドとの相互作用。 | Weltzin, MM. and Schulte, MK. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 334: 917-26. PMID: 20516140
- α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体陽性アロステリックモジュレーター, デスホルミルフルストラブロミンの分解。 | German, N., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7259-67. PMID: 21905680
- HEPESによるα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体のアロステリック調節。 | Weltzin, MM., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 732: 159-68. PMID: 22732654
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- マウス線条体の線条体およびマトリックスコンパートメントにおけるニコチン性アセチルコリン受容体を介したコリン作動性介在ニューロンへのGABA作動性入力。 | Inoue, R., et al. 2016. Neuropharmacology. 105: 318-328. PMID: 26808315
- 試験管内でのニコチンと陽性アロステリックニコチンアセチルコリン受容体モジュレーターとされる薬剤の併用効果：マウスにおける識別刺激と低体温効果。 | Moerke, MJ., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 786: 169-178. PMID: 27238974
- ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体のミトコンドリアへのターゲティングを促進するが, 選択的リガンドには弱くなる。 | Uspenska, K., et al. 2017. Neurosci Lett. 656: 43-50. PMID: 28700952
- α7*またはβ2*ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターは, ミトコンドリアにおいて異なるキナーゼ経路を引き起こす。 | Uspenska, K., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 99: 226-235. PMID: 29704624
- α4β2含有ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるデスホルミルフルストラブロミンは, ラットの認知機能を増強する。 | Nikiforuk, A., et al. 2020. Pharmacol Rep. 72: 589-599. PMID: 32207091
のアクティベーター：
AChR α 4, AChRbeta2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Desformylflustrabromine hydrochloride, 10 mg | sc-358800 | 10 mg | $175.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
Desformylflustrabromine hydrochloride, 50 mg | sc-358800A | 50 mg | $645.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||