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BX‐912は3‐ホスホイノシチド依存性キナーゼ‐1(PDK‐1)阻害剤である。BX-912は多くの細胞株の増殖を抑制し,アポトーシスも誘導する。AKT濃度が高い細胞株は,BX‐912によるPDK1阻害に対して30倍以上感受性である。この化合物はPDK1の競合的阻害剤であり,ATP結合ポケットに結合してリン酸化を阻害することを示している。BX‐912は,PDK1の活性部位でATPと同様の立体配座をとるアミノピリミジン骨格の事実によりこれを達成する。BX‐912は軟寒天中のPC‐3細胞の増殖を強力に阻害し,320 nMのIC50を示した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BX-912, 2 mg | sc-364451 | 2 mg | $124.00 | |||
BX-912, 5 mg | sc-364451A | 5 mg | $260.00 |