Date published: 2025-9-7

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BX-912 (CAS 702674-56-4)

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別名:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
アプリケーション:
BX-912はアポトーシスを誘導する強力かつ選択的なPDK-1阻害剤である
CAS 番号:
702674-56-4
純度:
≥97%
分子量:
471.35
分子式:
C20H23BrN8O
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BX‐912は3‐ホスホイノシチド依存性キナーゼ‐1(PDK‐1)阻害剤である。BX-912は多くの細胞株の増殖を抑制し,アポトーシスも誘導する。AKT濃度が高い細胞株は,BX‐912によるPDK1阻害に対して30倍以上感受性である。この化合物はPDK1の競合的阻害剤であり,ATP結合ポケットに結合してリン酸化を阻害することを示している。BX‐912は,PDK1の活性部位でATPと同様の立体配座をとるアミノピリミジン骨格の事実によりこれを達成する。BX‐912は軟寒天中のPC‐3細胞の増殖を強力に阻害し,320 nMのIC50を示した。


BX-912 (CAS 702674-56-4) 参考文献

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  10. ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ1は, マントル細胞リンパ腫の新規治療標的となる可能性がある。  |  Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
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  12. 神経変性の促進に関与する未解明のキナーゼに対するピリミジンベースのリード化合物の同定  |  Drewry, DH., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1313-1328. PMID: 34333981
  13. 腎透明細胞がんにおけるキュプロプシス関連lncRNAの臨床的意義と免疫ランドスケープ:バイオインフォマティクスの解析。  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
  14. 汎癌におけるIPAF炎症マーカーの包括的ランドスケープ:バルクオミックス研究とシングルセルシーケンスによる検証。  |  Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BX-912, 2 mg

sc-364451
2 mg
$124.00

BX-912, 5 mg

sc-364451A
5 mg
$260.00