BMS-740808 の分子構造、CAS番号: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
アプリケーション:
BMS-740808は非常に強力な第X因子の選択的阻害剤である。
CAS 番号:
280118-23-2
分子量:
588.58
分子式:
C31H27F3N6O3
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BMS-740808は、Kiが0.03 nMと非常に強力な第X因子の選択的阻害剤である。BMS-740808は、2.7×107M-1 s-1という高い阻害活性を有し、他のプロテアーゼに対して1000倍以上の選択性を有し、AVシャント血栓症モデルにおいて有効である。BMS-740808は、ピラゾール系第X因子阻害剤であるラザキサバンに二環性ピラゾロ-ピリジノン骨格を導入することにより合成された。特にBMS-740808では、ピロリジン環上に3(R)-ヒドロキシル部位を導入することで、大幅な効力の増強が認められた。BMS-740808はトロンビンに対しても高い親和性を示す。
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) 参考文献
- 1-[3-アミノベンズイソオキサゾール-5'-イル]-3-トリフルオロメチル-6-[2'-(3-(R)-ヒドロキシ-N-ピロリジニル)メチル-[1,1']-ビフェン-4-イル]-1,4,5,6-テトラヒドロピラゾロ-[3,4-c]-ピリジン-7-オン(BMS-740808)は, 血液凝固第Xa因子の高活性, 選択的, 有効な経口バイオアベイラビリティ阻害剤である。 | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- 中性P1部位を有する強力で有効な経口生物学的利用可能な血液凝固第Xa因子阻害剤の発見。 | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- 5-ケトピラゾール系第Xa因子阻害薬の構造活性相関と薬物動態プロファイル。 | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- 経口で直接利用可能な第Xa因子阻害薬アピキサバンの前臨床探索。 | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- FXa阻害剤の進歩。 | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- 血液凝固第Xa因子阻害剤創製のための現代創薬化学戦略。 | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
の阻害剤である：
Factor X.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |