Date published: 2025-9-6

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APC 366 (CAS 158921-85-8)

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別名:
N-(1-Hydroxy-2-naphthoyl)-L-arginyl-L-prolinamide
アプリケーション:
APC 366は肥満細胞トリプターゼの選択的阻害剤である。
CAS 番号:
158921-85-8
純度:
≥96%
分子量:
440.49
分子式:
C22H28N6O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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ヒト扁桃および肺細胞からのトリプターゼ誘導ヒスタミン遊離を阻害する肥満細胞トリプターゼ (Ki=7.1 μM) の選択的阻害剤。APC366は,炎症性サイトカインの合成に重要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ‐2(COX‐2) の活性を阻害することが観察されている。さらに,この化合物は抗炎症性核因子‐κB (NF‐κB) シグナル伝達経路を活性化する能力を示した。


APC 366 (CAS 158921-85-8) 参考文献

  1. 肥満細胞を介する疾患の治療におけるトリプターゼ阻害剤。  |  Rice, KD., et al. 1998. Curr Pharm Des. 4: 381-96. PMID: 10197050
  2. トリプターゼ阻害剤APC-366は, Ascaris suumに感作されたブタにおけるアレルゲンに対する急性気道反応を軽減する。  |  Sylvin, H., et al. 2002. Clin Exp Allergy. 32: 967-71. PMID: 12047446
  3. ヒト気道における肥満細胞安定化剤としてのトリプターゼ阻害剤:ヒスタミン放出に対するトリプターゼおよびプロテイナーゼ活性化受容体2の他のアゴニストの効果。  |  He, S., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 119-26. PMID: 14722328
  4. トリプターゼ阻害薬:抗炎症薬の新しいクラス。  |  Numerof, RP., et al. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 811-7. PMID: 15989643
  5. 肥満細胞トリプターゼは筋芽細胞増殖を刺激する;プロテアーゼ活性化受容体-2とシクロオキシゲナーゼ-2に依存するメカニズム。  |  Duchesne, E., et al. 2011. BMC Musculoskelet Disord. 12: 235. PMID: 21999702
  6. 肥満細胞トリプターゼは, プロテイナーゼ活性化受容体2を介して, マウスの胸膜腔における好酸球の動員を誘導する。  |  Matos, NA., et al. 2013. Inflammation. 36: 1260-7. PMID: 23749157
  7. トリプターゼ阻害剤APC366は, 肝星状細胞におけるトリプターゼ/プロテアーゼ活性化受容体2相互作用によって誘導されるコラーゲン合成を阻害することにより, 肝線維化を予防する。  |  Lu, J., et al. 2014. Int Immunopharmacol. 20: 352-7. PMID: 24735816
  8. Proteinase活性化受容体2遮断は, 実験的胸膜炎におけるCCL11またはアレルゲン誘発好酸球動員を障害する。  |  Matos, NA., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 740: 627-33. PMID: 24972241
  9. 地理的萎縮における肥満細胞の役割。  |  Ogura, S., et al. 2020. FASEB J. 34: 10117-10131. PMID: 32525594
  10. トリプターゼ阻害剤は, アレルギー性ヒツジにおけるアレルゲン誘発性気道および炎症反応を阻害する。  |  Clark, JM., et al. 1995. Am J Respir Crit Care Med. 152: 2076-83. PMID: 8520778
  11. モルモット肺トリプターゼ。肥満細胞への局在と部分精製酵素の特性。  |  McEuen, AR., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 331-40. PMID: 8694858
  12. 吸入トリプターゼはヒスタミン遊離を介してヒツジの気管支収縮を引き起こす。  |  Molinari, JF., et al. 1996. Am J Respir Crit Care Med. 154: 649-53. PMID: 8810600
  13. アレルギー性ヒツジの即時型皮膚反応におけるトリプターゼの役割。  |  Molinari, JF., et al. 1995. J Appl Physiol (1985). 79: 1966-70. PMID: 8847261
  14. ヒト肥満細胞の活性化におけるトリプターゼの役割:トリプターゼおよびトリプターゼ阻害剤によるヒスタミン放出の調節。  |  He, S., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 286: 289-97. PMID: 9655871
  15. トリプターゼはモルモットの単離された気管支における過呼吸を媒介する。  |  Barrios, VE., et al. 1998. Life Sci. 63: 2295-303. PMID: 9877219

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

APC 366, 5 mg

sc-203516
5 mg
$239.00
米国: 米国のみで入手可能