SC51089 の分子構造、CAS番号: 146033-02-5
SC51089 (CAS 146033-02-5)
別名:
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[1-oxo-3-(4-pyridinyl)propyl]hydrazide monohydrochloride
アプリケーション:
SC51089はEP1受容体の強力かつ選択的な拮抗薬です
CAS 番号:
146033-02-5
純度:
≥95%
分子量:
459.33
分子式:
C22H19ClN4O3•HCl
補足情報:
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SC‐51089はプロスタグランジンE2の選択的アンタゴニストであり,EP1受容体サブタイプに対して特異性を示す。研究は,SC‐51089がプロスタグランジンE2に対するその拮抗作用の結果としてラットにおいて侵害受容行動を誘導できることを示す。この化合物はジアシルヒドラジン部分を含み、しばしばヒドラジンを放出することが観察されている。別の研究では、sc-51089はラットおよびヒト肝細胞で代謝されるが、異なる代謝産物が産生されることが示唆されている。例えば、sc-51089はヒト肝細胞において芳香族ヒドロキシル化とそれに伴うグルクロン酸抱合と硫酸化を受けるが、ラット肝細胞においてオキサゼピン環の開環とそれに伴うグルクロン酸抱合を伴う酸化的N-脱アルキル化が観察された。sc-51089はEP2およびEP3の阻害剤である。
SC51089 (CAS 146033-02-5) 参考文献
- PHS-2阻害剤NS398とプロスタグランジンE受容体サブタイプEP1選択的アンタゴニストSC51089によるヒト神経膠腫細胞の増殖抑制。 | Matsuo, M., et al. 2004. J Neurooncol. 66: 285-92. PMID: 15015658
- PGE2受容体EP1阻害による神経保護にはPTEN/ACT経路が関与する。 | Zhou, P., et al. 2008. Neurobiol Dis. 29: 543-51. PMID: 18178094
- プロスタグランジンE2 EP1受容体の阻害は, 外科的に誘導された脳損傷マウスにおいて神経保護を提供しない。 | Khatibi, NH., et al. 2011. Acta Neurochir Suppl. 111: 277-81. PMID: 21725768
- プロゲステロン受容体の遮断は, 膵島β細胞の生存能力を効果的に保護する。 | Zhou, R., et al. 2013. Steroids. 78: 987-95. PMID: 23827354
- MDCK細胞におけるプロスタグランジンE2 EP1受容体の拮抗作用は, Aktと上皮成長因子受容体の活性化を通じて成長を増加させる。 | Taub, M., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F539-50. PMID: 25007872
- マウス脳内出血後のプロスタグランジンE2受容体EP1の毒性的役割。 | Zhao, X., et al. 2015. Brain Behav Immun. 46: 293-310. PMID: 25697396
- ラットのフェンタニル誘発痛覚過敏における脊髄シクロオキシゲナーゼ-2とプロスタグランジンE2の役割。 | Li, QB., et al. 2018. Br J Anaesth. 120: 827-835. PMID: 29576123
- EP1受容体はプロスタグランジンE2による骨肉腫の増殖に関与する。 | Niu, JC., et al. 2019. Bosn J Basic Med Sci. 19: 265-273. PMID: 30995899
- ラットにおけるプロスタグランジンE1とプロスタグランジンE2誘発痛覚過敏の比較。 | Khasar, SG., et al. 1994. Neuroscience. 62: 345-50. PMID: 7830882
- 鎮痛PGE2拮抗薬としてのN-置換ジベンゾオキサゼピン。 | Hallinan, EA., et al. 1993. J Med Chem. 36: 3293-9. PMID: 7901416
- ラットホルマリン試験におけるプロスタグランジンE受容体拮抗薬の抗侵害受容作用。 | Malmberg, AB., et al. 1994. Neurosci Lett. 173: 193-6. PMID: 7936413
- PGE2拮抗薬sc-42867とsc-51089のラットおよびヒト肝細胞培養における比較代謝。 | Lee, K., et al. 1994. Xenobiotica. 24: 25-36. PMID: 8165819
- 強力なPGE2拮抗薬sc-51089およびその類似体のジアシルヒドラジン基の代替物としてのアミノアセチル部分。 | Hallinan, EA., et al. 1996. J Med Chem. 39: 609-13. PMID: 8558534
の阻害剤である：
Apoptosis, EP1, EP2, EP3.のアクティベーター：
EP3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SC51089, 5 mg | sc-201344 | 5 mg | $59.00 | |||
SC51089, 25 mg | sc-201344A | 25 mg | $310.00 |