ZnT-8阻害剤

一般的なZnT-8阻害剤としては、塩化ケレリスリンCAS 3895-92-9、ジアゾキシドCAS 364-98-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ベラパミルCAS 52-53-9およびフロリジン二水和物CAS 7061-54-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ZnT-8阻害剤は、間接的な阻害という意味では、膵β細胞における亜鉛の恒常性、インスリン合成、分泌に影響を及ぼす様々な化合物を含む。ZnT-8は、インスリンの適切な貯蔵と機能に不可欠なインスリン顆粒への亜鉛の輸送において重要な役割を果たしている。β細胞のイオンチャネルや酵素の活性を調節するキレリスリン、ジアゾキシド、ニフェジピン、ベラパミルのような化合物は、インスリン分泌を変化させることにより、間接的にZnT-8に影響を与える可能性がある。インスリン分泌とそれに関連する細胞プロセスの調節は、亜鉛輸送の需要に影響を与え、ZnT-8の活性に影響を与える可能性がある。

さらに、フロリジン、アロキサン、ストレプトゾトシン、グリベンクラミドなどの薬剤はグルコース代謝とβ細胞機能に影響を与える。これらの化合物は、β細胞の細胞環境や代謝状態に影響を与えることにより、間接的にZnT-8の活性を調節する可能性がある。β細胞の保護作用で知られるニコチンアミドや、GLP-1受容体作動薬であるエキセンディン-4も、インスリン分泌経路に影響を与えることにより、このクラスに貢献している。広く使われている抗糖尿病薬であるメトホルミンは、グルコース代謝への作用を通じて、間接的にZnT-8に影響を与える可能性がある。さらに、TPENのような亜鉛キレート剤は、亜鉛の利用可能性に影響を与えることによって、ZnT-8の機能に間接的に影響を与える可能性がある。