ZNF691阻害剤
一般的なZNF691阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ZNF691阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路に作用し、最終的にZNF691の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。Staurosporineとchelerythrineは、キナーゼ阻害剤としての作用により、ZNF691の活性に重要なタンパク質のリン酸化状態を低下させ、ZNF691の適切な機能を阻害する可能性がある。MAPK/ERK経路のMEK酵素を標的とするU0126とPD 98059は、ZNF691活性を増強する可能性のあるERKを介したシグナル伝達事象を減少させるであろう。さらに、LY 294002とWortmanninはPI3K/Akt経路を特異的に標的としており、もしZNF691の活性化に関与していれば、これらの阻害剤の結果、その活性は抑制されるであろう。ラパマイシンのmTOR阻害剤としての役割は、ZNF691の活性に不可欠である可能性のあるmTORC1シグナル伝達の減少を意味し、したがってラパマイシンの使用は、結果的にZNF691の機能的活性の減少につながるであろう。
同様に、SB 203580は、p38 MAPKを阻害することにより、この経路によって媒介されるZNF691の潜在的な機能増強を阻害する可能性がある。ボルテゾミブは小胞体ストレスを誘導し、その機能がタンパク質のミスフォールディング反応によって影響を受ける場合、ZNF691に悪影響を及ぼす可能性がある。Nutlin-3は、p53を安定化させることで、ZNF691がp53を介した制御を受けている場合、間接的にZNF691のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。GW 5074は、Raf-1を阻害することにより、MAPK/ERKシグナル伝達に影響を及ぼし、それによって間接的にRaf-1に依存したZNF691の制御を妨げるであろう。SP600125はJNKシグナルを標的とし、もしZNF691の機能制御に関与しているならば、阻害によって機能低下をもたらすであろう。これらの阻害剤は、個別のシグナル伝達経路に協調的に作用することで、ZNF691の包括的なダウンレギュレーションを組織化し、各化合物はZNF691の発現レベルに直接影響を与えることなく、ZNF691活性の低下という累積効果に寄与する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範囲のキナーゼの活性を低下させる強力なキナーゼ阻害剤です。ZNF691の機能が特定のキナーゼによるリン酸化によって制御されている場合、スタウロスポリンは必要なリン酸化反応を阻害することで、間接的にその機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を抑制します。ZNF691の活性がこの経路を通じて調節されていると仮定すると、U0126はERK媒介シグナル伝達事象を減少させ、それによってZNF691の活性が強化される可能性があると考えられます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害する可能性があるPI3K阻害剤。ZNF691がPI3K/Akt経路によって活性化される場合、LY 294002によってこの経路を阻害すると、ZNF691の機能活性が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1シグナルを減少させるmTOR阻害剤。mTORC1シグナルによってZNF691の機能活性が促進される場合、ラパマイシンはこの経路を阻害することでZNF691の機能活性を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK シグナル伝達経路を阻害する p38 MAPK 阻害剤。ZNF691 が p38 MAPK の下流で活性化されるか、または p38 MAPK によって安定化される場合、SB 203580 による阻害は ZNF691 機能の低下につながります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を招き、ER ストレスを引き起こす可能性がある。ZNF691 の機能活性が ER ストレスに敏感である場合、ボルテゾミブは、ミスフォールドしたタンパク質応答を増強し、その安定性や処理を変化させる可能性があることで、間接的に ZNF691 の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤も、もしZNF691がPI3K/Akt経路によって制御されているならば、この経路の活性化を阻害することによって、ZNF691の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
MDM2のアンタゴニストであるNutlin-3はp53を安定化させ、細胞周期停止とアポトーシスを導きます。ZNF691がMDM2によって分解されるか、またはp53依存的にその活性が抑制される場合、Nutlin-3はp53を安定化させることで間接的にZNF691の機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
MAPK/ERKシグナルを減少させうるRaf-1阻害剤である。もしZNF691の活性がRaf-1を介するシグナル伝達を必要とするならば、GW5074はこの経路を阻害することによって間接的にZNF691の活性を阻害することになる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤であり、MAPK経路においてERKの上流で作用します。ZNF691がERKシグナル伝達によって制御されている場合、PD 98059によるMEKの阻害は、下流のZNF691の機能活性の低下につながります。 | ||||||