ZNF681阻害剤

一般的なZNF681阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZNF681の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に不可欠な様々な細胞内シグナル伝達経路を通して阻害効果を発揮することができる。MEK阻害剤PD 98059とU0126は、ZNF681を含む多くのジンクフィンガータンパク質にとって重要なシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路を阻害する。MEK1/2を阻害することで、これらの阻害剤はMAPK/ERK経路の活性化を防ぎ、ZNF681のDNA結合活性や転写を制御する能力に影響を与える可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を抑制する。この阻害は、ZNF681が細胞内でその機能を発揮するのに必要な主要タンパク質のリン酸化を低下させる可能性がある。SB203580 はp38 MAPK阻害剤として、p38 MAPK経路を破壊することができる。p38 MAPK経路は炎症反応と細胞分化に関与しているので、もしZNF681がこれらの細胞プロセスに関与しているのであれば、その阻害はZNF681の活性低下につながる可能性がある。

さらに、SP600125はもう一つのMAPK経路であるJNK経路を標的としており、ZNF681が制御しうる転写因子の活性化を阻害することによって、ZNF681に影響を与える可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、ZNF681の制御に関与する可能性のあるmTORシグナル伝達を抑制し、その安定性や活性に影響を与える可能性がある。一方、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、ZNF681が適切に機能するために必要なリン酸化イベントを阻止する可能性がある。ROCK阻害剤Y-27632は、細胞骨格ダイナミクスを変化させ、ZNF681の細胞内局在や機能に影響を与える可能性がある。IWP-2は、Wnt産生を阻害することにより、ZNF681が依存していると思われるβ-カテニンを介した転写を阻止する。PKCの阻害剤であるChelerythrineとGF109203Xは、ZNF681が相互作用する転写装置のリン酸化を阻害し、転写調節活性の低下をもたらす。