ZNF429阻害剤

一般的なZNF429阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF429の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるZNF429の機能を阻害するために、様々なメカニズムを利用している。スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤として機能し、ZNF429の活性化と機能に重要なリン酸化を直接阻害する。同様に、ラパマイシンは、ZNF429のリン酸化状態に関与すると思われるキナーゼであるmTORを標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはZNF429の活性化を抑制し、その機能を阻害することができる。LY294002とWortmanninはどちらもシグナル伝達経路の上流にあるPI3Kを標的としており、ZNF429の活性を調節するタンパク質のリン酸化を低下させ、その機能的活性を全体的に低下させる。MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、MAPK/ERK経路を破壊する。MAPK/ERK経路は、ZNF429の機能性に必須である可能性のある様々なタンパク質の制御に関与している。この経路が正常に機能しないようにすることで、これらの阻害剤はZNF429の活性を抑制することができる。

これらに加えて、SP600125は、ZNF429と相互作用するタンパク質のリン酸化に関与しうるもう一つのキナーゼであるJNKを阻害する。この阻害により、ZNF429の機能的活性が低下する可能性がある。SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害するが、これもまたZNF429の制御に関与している可能性があり、機能阻害につながる。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、ZNF429の機能的活性に必要なタンパク質のリン酸化を阻害する。H-89はPKAを標的とし、それによってZNF429の活性を制御するタンパク質のリン酸化を低下させる可能性がある。Chelerythrineは、ZNF429と相互作用するタンパク質のリン酸化に関与するPKCを阻害し、その活性を阻害する。最後に、ボルテゾミブはプロテアソームを阻害するため、ZNF429を負に制御するタンパク質が増加し、その結果、ZNF429が阻害される可能性がある。