ZNF300阻害剤
一般的なZNF300阻害剤としては、(+/-)-JQ1、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびNutlin-3 CAS 548472-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。
ZNF300阻害剤は主に、ZNF300の発現、局在、機能を直接的あるいは間接的に調節する細胞内経路を阻害することに焦点を当てている。例えば、5-アザシチジンはエピジェネティックなメカニズムを標的とする。前者はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、それによってヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、ZNF300のDNA結合親和性を低下させる。後者はDNAメチル化酵素を阻害し、特にZNF300のプロモーター領域のメチル化状態を変化させ、転写発現を低下させる。さらにJQ1のような阻害剤は、ブロモドメインおよびエクストラターミナル（BET）ファミリータンパク質に作用し、アセチル化ヒストンの認識を阻害し、その結果、間接的にZNF300の発現レベルに影響を及ぼす。
次に、ZNF300を制御することが知られているシグナル伝達カスケードを妨害する阻害剤がある。LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤で、AKT経路を破壊する。AKT経路は翻訳後修飾を介してZNF300を制御することが知られているため、これは関連性がある。同様に、SP600125はJNK経路を阻害し、ZNF300の発現をさらに促進する可能性のある転写因子の活性化を抑える。MEK1阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERK経路を抑制し、ERKリン酸化がZNF300の発現と機能を高めることが示されている。その結果、ERKの阻害はZNF300をダウンレギュレートする。これらの阻害剤は、ZNF300が作用する細胞内状況を調節するための協調的アプローチである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメイン阻害剤；アセチル化ヒストンの読み取りを阻害し、間接的にZNF300の発現に影響を与える。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤；翻訳後修飾を介してZNF300の活性を制御するAKTシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤；リン酸化を減少させ、ZNF300の発現を促進する下流の転写因子の活性化を減少させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1阻害剤。MAPK/ERK経路を阻害することにより作用する。ERKのリン酸化はZNF300の発現と機能を亢進させるので、その阻害はZNF300をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
MDM2-p53結合阻害剤；p53の機能を回復させ、ZNF300のp53分解作用に対抗すると考えられる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤；p38を介した転写因子のリン酸化を阻害し、間接的にZNF300の発現に影響を及ぼす。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤；翻訳機構に影響を及ぼすので、ZNF300タンパク質レベルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤；AKT経路を阻害し、ZNF300のリン酸化とその後の活性化を低下させることにより、間接的にZNF300に影響を与える。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
カルシニューリン阻害剤；NFATシグナル伝達を阻害し、ZNF300の活性を調節する。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
CaMKII阻害剤；CaMKIIのリン酸化を阻害し、ZNF300と他のカルシウム依存性シグナル伝達分子との相互作用に影響を与える。 | ||||||