ZNF230阻害剤

一般的なZNF230阻害剤としては、Chelerythrine CAS 34316-15-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF230の化学的阻害剤は、様々な細胞機構や分子機構を通して阻害効果を発揮する。キレリスリンはプロテインキナーゼC（PKC）を直接標的とし、ZNF230のようなタンパク質の制御を含む無数の細胞機能に必須であるPKCを介したリン酸化を減少させる。PKCの阻害は、このようにZNF230のリン酸化状態を減弱させ、その結果、ZNF230の機能阻害をもたらす。同様に、LY294002とWortmanninはPI3Kの強力な阻害剤であり、ZNF230が関与していると思われるシグナル伝達カスケードの重要な構成要素であるAkt活性を低下させる。Akt活性の低下は、ZNF230を含むPI3K/Akt経路の下流にあるタンパク質のリン酸化とその後の活性の低下に直接つながる。

さらに、PD98059とU0126はMEK/ERK経路を標的とし、PD98059はMEKを特異的に阻害し、ERKの活性化を阻害する。ERKを介したリン酸化は様々なタンパク質を調節することができるので、PD98059とU0126による阻害は、ZNF230のリン酸化と調節活性の低下をもたらす可能性がある。SB203580は、ZNF230と相互作用しうる様々な基質をリン酸化しうるもう一つのキナーゼであるp38 MAPKを阻害することにより作用し、リン酸化シグナルの減少を通じてZNF230の活性を低下させる。SP600125は、JNKシグナル伝達経路を阻害することにより機能する。JNKシグナル伝達経路は、転写因子やZNF230と機能的に関連する可能性のある他のタンパク質の制御に重要であり、その阻害につながる。mTOR経路を標的とするラパマイシンは、下流のタンパク質のリン酸化と活性化を阻害し、ZNF230の制御機能に重要であると考えられる。