ZNF177阻害剤

一般的なZNF177阻害剤としては、イマチニブメシル酸CAS 220127-57-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF177の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムによってこのタンパク質に影響を与えることができ、それぞれがその機能制御に不可欠な特定のシグナル伝達経路やキナーゼの破壊に関与している。PD168393とエルロチニブは、いずれも上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害剤であり、このチロシンキナーゼはいくつかの下流シグナル伝達カスケードの活性化において重要な要素である。EGFRを阻害することにより、これらの阻害剤はZNF177のリン酸化を防ぐことができ、ZNF177の活性はEGFRが介在するリン酸化によって調節されると考えられる。同様に、幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、ZNF177をリン酸化する可能性のある多数のキナーゼを抑制することができ、それによってその活性に影響を与える。

LY294002とWortmanninはともに、Aktシグナルの上流にあることが知られているホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路を標的とする。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、Aktリン酸化の減少につながり、ZNF177がこの特定の経路によって制御されている場合には、ZNF177の活性低下につながる可能性がある。さらに、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤であるU0126とp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であるSB203580は、どちらもMAPK経路の異なるアームに作用する。MEKまたはp38 MAPキナーゼの阻害は、ZNF177を含む下流の標的のリン酸化と活性を低下させる。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125は、ZNF177がJNKシグナル伝達の制御下にある場合、ZNF177の活性を低下させる可能性があり、同様に作用する。