ZNF114阻害剤
一般的なZNF114阻害剤には、MLN 4924 CAS 905579-51-3、クロロキン CAS 54-05-7、MG-132 [Z-Leu - Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、およびボルテゾミブ CAS 179324-69-7。
ZNF114の化学的阻害剤は、このタンパク質の機能阻害を達成するために、様々な細胞内プロセスを妨害することができる。NEDD8活性化酵素阻害剤であるMLN4924は、ZNF114が適切に機能するために重要な翻訳後修飾であるネディル化プロセスを阻害する。MLN4924はneddylationを阻害することにより、ZNF114のコンフォメーションと機能的成熟を妨げ、ZNF114の阻害につながる。同様に、クロロキンはリソソーム内のpHを上昇させることにより、ZNF114を含む細胞タンパク質の分解経路を妨害することができる。この障害により、ZNF114のミスフォールドや凝集体が蓄積し、活性が阻害される。MG132、ラクタシスチン、ボルテゾミブ、エポキソマイシン、カルフィルゾミブ、オプロゾミブ、イキサゾミブ、ベルケイド、マリゾミブ、デランゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することにより、阻害作用を発揮する。この阻害作用により、細胞内にZNF114を含むタンパク質が蓄積する可能性がある。その結果、ZNF114は、ミスフォールディングタンパク質の凝集や非機能的な状態での隔離により、機能的に阻害される可能性がある。
これらの化合物によるプロテアソームの阻害は、ZNF114の細胞内レベルの上昇につながるが、逆説的なことに、正常なタンパク質の回転とプロセッシングが阻害されるため、その機能的活性は低下する。ユビキチン化されたタンパク質の蓄積は、潜在的にミスフォールディングあるいは非機能性のZNF114を含み、フォールディング解除タンパク質応答（unfolded protein response）のような細胞の品質管理システムに負担をかけ、ZNF114の正常な機能を阻害する一因となる。ZNF114の分解経路をブロックすることにより、これらの阻害剤は、ZNF114の活性維持に不可欠な定期的な更新プロセスを阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、ZNF114を含むタンパク質の修飾を行うNEDDylationプロセスに不可欠なNEDD8活性化酵素（NAE）を阻害します。NEDDylationの阻害は、ZNF114の適切な構造および機能的成熟を妨げることで、ZNF114の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームをアルカリ化することが知られており、これにより多くのタンパク質の分解経路が阻害される可能性があります。 その結果、ZNF114を含む可能性のある、折りたたみ異常または凝集したタンパク質の蓄積が起こり、正常な活性が機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防止することができます。これにより、ZNF114を含む可能性がある、折りたたみ異常または非機能性タンパク質の蓄積を引き起こし、ZNF114の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性がある別のプロテアソーム阻害剤であり、ZNF114 もその中に含まれる可能性があり、MG132 と同じメカニズムでその活性を機能的に阻害します。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは選択的に26Sプロテアソームを阻害し、ZNF114の分解を妨げることでZNF114の機能阻害につながり、機能不全またはミスフォールディングのZNF114が蓄積する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤であり、分解経路を遮断することで、分解される運命にあるタンパク質の蓄積によりZNF114の機能阻害につながり、ZNF114の活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カルフィルゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ZNF114の分解を阻害することによりZNF114を機能的に阻害し、ZNF114の凝集やミスフォールディングを引き起こし、その正常な機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
オプロゾミブもプロテアソーム阻害剤であり、タンパク質の分解を阻害することでZNF114の機能阻害を引き起こし、おそらく非機能性ZNF114の蓄積につながる。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブはプロテアソームを阻害し、ZNF114の適切な分解と処理を妨げることで、機能的にZNF114を阻害し、非機能状態のタンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾマイブは、プロテアソーム阻害剤であり、ZNF114 の分解を妨げることで、ZNF114 の機能阻害につながる可能性があり、ミスフォールディングまたは機能不全の ZNF114 タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。 | ||||||