ZMYM6NB阻害剤

一般的なZMYM6NB阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランilideヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9 、パノビノスタット CAS 404950-80-7、MS-275 CAS 209783-80-2、ロミデプシン CAS 128517-07-7。

ZMYM6NBの化学的阻害剤は、タンパク質のクロマチン結合能と転写調節活性の重要な因子であるヒストンのアセチル化状態を調節することによって機能する。トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタット、エンチノスタット、ロミデプシン、ベリノスタット、キシノスタット、タセシナリン、ジビノスタット、チダミド、バルプロ酸、モセチノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDACi）は、ヒストンの尾部からアセチル基を除去する酵素活性を阻害することによって作用する。そうすることによって、これらの阻害剤はヒストンの過アセチル化を誘導し、よりオープンで転写活性の高いクロマチン構造をもたらす。この高アセチル化状態は、ZMYM6NBがクロマチン上の標的部位に効果的に結合するのを妨げ、転写抑制におけるZMYM6NBの正常な役割を阻害する。

これらの阻害剤のうち、トリコスタチンA、ボリノスタット、ロミデプシンはヒストン脱アセチル化酵素に対する広域活性で知られているが、エンチノスタットやモセチノスタットのような他の阻害剤はより選択的な阻害プロファイルを示す。ヒストンのアセチル化レベルを上昇させるのである。クロマチンランドスケープのこの変化は、ZMYM6NBとクロマチン間の機能的相互作用を阻害し、クロマチンリモデリングと遺伝子発現調節におけるZMYM6NBの役割を阻害する。したがって、これらの阻害剤はZMYM6NB自身のアセチル化状態も変化させ、他のクロマチン関連タンパク質との相互作用能力や全体的な制御機能をさらに損なう可能性がある。