ZFY2 アクチベーター

一般的なZFY2活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ZFY2の化学的活性化剤は、主にリン酸化状態の調節に関与する様々な生化学的経路を通して、このタンパク質の活性化を促進することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。PKCは、ZFY2をリン酸化することができるよく知られたキナーゼであり、その活性を増強する。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、ZFY2をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その機能を促進する。ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、どちらもcAMPアナログであるが、PKAを活性化することによって同様の目的を果たし、次にリン酸化によってZFY2を活性化の標的とする。リン酸化は一般的にタンパク質の機能を制御するため、この活性化のカスケードはZFY2の細胞内での役割にとって重要である。

同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ZFY2を活性化の標的とするキナーゼであるカルモジュリンキナーゼを活性化する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによって間接的に作用し、その結果、細胞内カルシウムが上昇し、ZFY2をリン酸化するキナーゼが活性化される。このリン酸化状態の増加により、ZFY2は活性型に維持される。オカダ酸およびカンタリジンは、プロテインホスファターゼPP1およびPP2A、ならびに他のセリン／スレオニンタンパク質ホスファターゼを阻害することにより、ZFY2の脱リン酸化を防ぎ、ZFY2を活性状態に維持するのに役立つ。カリクリンAも同様に、これらのタンパク質リン酸化酵素を阻害し、ZFY2がリン酸化されたまま活性を保つようにする。アニソマイシンは、ZFY2をリン酸化し活性化するERKなどの下流キナーゼを含むMAPキナーゼ経路を活性化する。さらに、4α-PhorbolはPKCを活性化し、ZFY2をリン酸化する。一方、Chelerythrineは主にPKC阻害剤であるが、ZFY2をリン酸化して活性を維持することで代償する代替キナーゼの活性化を引き起こす。これらの化学的活性化因子は総体的に、ZFY2が高レベルのリン酸化を維持することを確実にし、それは細胞プロセスにおける活性状態と同義である。