ZFR2阻害剤は主に、RNA合成、プロセシング、修飾に関連するプロセスを標的とする。これらの分子は、RNA結合タンパク質としてのZFR2の機能に関する一般的な理解に基づいて選択された。例えば、アクチノマイシンD、α-アマニチン、DRBは、DNAにインターカレートするか、RNAポリメラーゼIIを直接阻害することによって、RNA合成を特異的に阻害する。これらの阻害剤は転写プロセスを停止させ、ZFR2のように特定のRNA分子と結合して機能することを必要とするタンパク質に間接的に影響を与える。
一方、スプライセオスタチンAやプラジエノライドBのような化学物質は、mRNAスプライシング機構を直接標的とする。スプライソソームの機能を阻害することで、これらの化学物質は、ZFR2のようなタンパク質が相互作用できるRNA分子のプールに影響を与える可能性がある。細胞内のRNAランドスケープが変化すると、その後ZFR2の活性に影響を及ぼす可能性がある。さらに、コルディセピンやリバビリンといった化合物は、RNA代謝に異なる影響を及ぼすヌクレオシド類似体である。コルディセピンがmRNA合成を停止させるのに対し、リバビリンはmRNAのキャッピングや他のRNA関連プロセスに影響を与える。
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