Zfp874阻害剤
一般的なZfp874阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ヒドロキサム酸スベロイランilide（CAS 149647-78-9）、LY 29 4002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。
Zfp874阻害剤は、転写制御に関与するジンクフィンガータンパク質であるZfp874タンパク質の活性を選択的に阻害するように設計された低分子化合物の一種です。Zfp874のようなジンクフィンガータンパク質は、DNA結合タンパク質の大きなファミリーの一部であり、その構造を安定化させるために亜鉛イオンを利用しています。通常、特定のモチーフを介してDNAと相互作用し、遺伝子発現を制御します。Zfp874の活性を阻害することで、これらの化合物は、このタンパク質とDNA上の標的配列との結合を妨害し、それによって調節する転写プロセスを変化させる可能性があります。このような阻害は、Zfp874の制御下にある遺伝子の発現に下流効果をもたらす可能性があり、その影響は細胞周期の制御からエピジェネティックな修飾まで、さまざまな生物学的経路に及ぶ可能性があります。このクラスの阻害剤は、タンパク質のDNA結合ドメインに直接結合する能力、またはその調節機能を間接的に影響し、分子標的との結合を妨げる能力によって特徴付けられることが多い。Zfp874阻害剤の開発は、タンパク質の構造と機能の関係に関する深い理解に基づいている。タンパク質の立体構造を維持するために亜鉛イオンを結合させるジンクフィンガー領域は高度に保存されており、重要な結合部位として機能している。研究者は、しばしばこれらのドメインを阻害剤設計の対象とし、低分子が標的とできる小さなポケットや溝の活用を目指します。これらの阻害剤は、タンパク質の天然のDNA基質との競合阻害や、タンパク質を不活性化する構造変化を誘発するなど、いくつかのメカニズムで機能する可能性があります。 構造特異性に加え、結合親和性や他のジンクフィンガータンパク質よりもZfp874に対する選択性など、これらの阻害剤の生物物理学的特性は、その活性にとって極めて重要です。その開発には、候補分子の特定と最適化を促進する分子モデリング、ハイスループットスクリーニング、タンパク質リガンド相互作用アッセイなどの高度な技術が必要とされます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
ビタミンA誘導体であるATRAは、RAR/RXRシグナル伝達経路に影響を与え、Zfp874aの発現を変化させます。ATRAはレチノイン酸受容体に結合し、下流の転写因子を調節することで、間接的に遺伝子に影響を与えます。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、クロマチン構造とアクセス性に影響を与えます。このエピジェネティックな修飾は、その調節領域におけるクロマチン環境を修飾することで、間接的にZfp874a転写を妨げます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路を破壊する。Zfp874aはAktの下流にあり、LY294002によるこの経路の阻害は間接的にZfp874a活性の低下につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1を阻害し、MAPK経路の活性化を阻止する。Zfp874aの発現はMAPKシグナル伝達の影響を受けるので、PD98059はこの経路を阻害することによって間接的な阻害剤となる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害し、下流の標的に影響を与える。Zfp874aの発現はp38 MAPKによって調節されるので、SB203580はこのシグナル伝達カスケードを阻害することによって間接的な阻害剤となる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス応答経路に関与するキナーゼであるJNKを阻害します。Zfp874aの発現はJNKシグナル伝達により影響を受けるため、SP600125は、このストレス応答経路を阻害することで間接的な阻害剤となります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはHsp90を阻害し、Zfp874aの制御ネットワーク内のものを含む、クライアントタンパク質の安定性に影響を与えます。これにより、タンパク質の折りたたみと分解が変化し、間接的にZfp874aの発現に影響を与えます。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 は、Zfp874a の制御に関与する転写因子である NF-κB の活性化を阻害します。BAY 11-7082 による NF-κB の阻害は、転写装置の利用可能性を変化させることで間接的に Zfp874a の転写に影響を与えます。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、クロマチンのアクセス可能性を変化させます。このエピジェネティックな変化は、制御領域におけるクロマチン環境を変化させることで、間接的にZfp874aの転写を妨げます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kを阻害し、PI3K/Akt経路を破壊する。Zfp874aはAktの下流にあり、ワートマンニンによるこの経路の阻害は間接的にZfp874a活性の低下につながる。 | ||||||