ZFP51阻害剤

一般的なZFP51阻害剤には、Palbociclib CAS 571190-30-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Leu-Leu u-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、および U-0126 CAS 109511-58-2。

ZFP51の化学的阻害剤は、細胞周期の進行、クロマチン構造、プロテアソーム機能、キナーゼシグナル伝達経路の変化を含む様々なメカニズムを通して、タンパク質の活性を阻害することができる。パルボシクリブは、CDK4とCDK6を選択的に阻害することにより、細胞周期の停止を誘導することができ、その結果、ZFP51の転写活性が細胞周期の位相に依存する可能性があるため、ZFP51の転写活性を阻害する可能性がある。同様に、アルスターパウロンは他のキナーゼの中でもCDK1とCDK5を標的としており、ZFP51の活性に必要なシグナル伝達プロセスや細胞周期の進行を阻害している可能性がある。トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造を変化させ、ZFP51がDNAにアクセスする能力や、その機能に必要な他のタンパク質をリクルートする能力に影響を与える可能性がある。MG132 はプロテアソームを阻害することにより、ZFP51 を制御するタンパク質を安定化させ、直接相互作用するか、あるいは ZFP51 の活性を調節する因子を制御することができる。

様々なシグナル伝達経路を標的とする阻害剤もまた、ZFP51の制御に一役買っている。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ZFP51の翻訳後修飾や、その機能に不可欠な補因子の活性化を防ぐことができる。MEKの阻害剤であるU0126とPD98059は、ERK経路の活性化を阻止することができ、ZFP51の完全な活性化をこの経路に依存している場合には、おそらくZFP51の活性低下につながるであろう。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、ZFP51の活性化や発現に重要な経路を抑制することができる。p38MAPキナーゼとJNKをそれぞれ阻害するSB203580とSP600125は、ZFP51のリン酸化状態を低下させ、その活性に影響を与える。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は、Rho/ROCK経路がZFP51の活性を調節する場合、ZFP51の活性に必要なリン酸化イベントや他の補因子との相互作用を妨げることができる。