ZDHHC21阻害剤
一般的なZDHHC21阻害剤としては、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、クルクミンCAS 458-37-7、アナカルジン酸CAS 16611-84-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ZDHHC21阻害剤は、パルミトイルアシルトランスフェラーゼ、特に亜鉛フィンガーDHHCドメイン含有21酵素（ZDHHC21）として知られる細胞プロセスにおける重要な酵素を標的とする特定の化学的クラスに属する。この酵素は、基質タンパク質のシステイン残基に脂質分子であるパルミチン酸を付加する役割を担っており、この過程はS-パルミトイル化と呼ばれている。S-パルミトイル化は、シグナル伝達、膜輸送、タンパク質間相互作用など、多様な細胞機能に関与する無数のタンパク質の局在、安定性、機能を制御する上で極めて重要な役割を果たしている。
ZDHHC21は、DHHCファミリーの一員として、このパルミトイル化機構に不可欠であり、その阻害は、パルミトイル化タンパク質が支配する細胞プロセスを調節する戦略として同定されている。ZDHHC21阻害剤は通常、ZDHHC21の酵素活性を阻害する選択性を示し、それによって特定の標的タンパク質のパルミトイル化を阻害する。研究者や医薬品開発者は、ZDHHC21阻害剤の特異性と有効性を高めるため、その構造的・生化学的側面の解明に注力してきた。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
パルミトイル化にしばしば先行するプロセスであるN-結合型グリコシル化を阻害する。これは間接的にZDHHC21活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成を阻害し、間接的にパルミトイル化、ひいてはZDHHC21活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、脂肪酸代謝を調節することによって間接的にパルミトイル化に影響を及ぼす。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
ラパマイシンはヒストンアセチルトランスフェラーゼの非特異的阻害剤であり、間接的にタンパク質のパルミトイル化とZDHHC21の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、パルミトイル化タンパク質であるプロテインキナーゼAに影響を与えることによって、間接的にZDHHC21の活性を調節している可能性がある。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンは脂質代謝を変化させ、間接的にZDHHC21の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
スタチンはコレステロール合成の主要酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害し、細胞の脂質プロファイルに影響を与えることによって間接的にZDHHC21活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
代謝拮抗薬である5-フルオロウラシルは、脂質代謝を含む細胞代謝に影響を与える可能性があるため、ZDHHC21に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
オルリスタットは脂肪酸合成酵素を阻害し、間接的にZDHHC21の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
TOFAは、脂肪酸生合成の重要な酵素であるアセチル-CoAカルボキシラーゼを阻害することから、間接的にZDHHC21の機能に影響を与えている可能性がある。 | ||||||