ZDHHC19阻害剤
一般的なZDHHC19阻害剤には、2-ブロモヘキサデカン酸 CAS 18263-25-7、セルレニン（合成） CAS 17397-89- 6、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、α-ヨードアセトアミド CAS 144-48-9。
ZDHHC19阻害剤は、パルミトイル基転移酵素であるZDHHC19の活性を直接的または間接的に阻害する化合物の集合体である。パルミトイル補酵素AはZDHHC19の天然基質として機能するが、過剰になると競合的阻害剤として働き、ZDHHC19が他のタンパク質をパルミトイル化する能力を制限する。2-ブロモヘキサデカン酸はその活性部位に共有結合することでZDHHC19を直接阻害し、セルレニンとトリアシンCはそれぞれ脂肪酸合成と長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害することで、基質の利用可能性を低下させ、ZDHHC19の活性を阻害する。ツニカマイシンは潜在的基質のグリコシル化パターンを変化させることによって間接的にZDHHC19の機能を調節し、フェニルメチルスルホニルフルオライドは活性部位付近のセリンに富んだ領域を標的とすることによってZDHHC19を阻害すると考えられる。さらに、5-ニトロ-1H-イミダゾール-1-エタノールとクルクミンは、一酸化窒素合成酵素活性やPI3K/Akt経路などの細胞内シグナル伝達経路の調節を通してZDHHC19に影響を与え、タンパク質相互作用や基質認識に影響を与える可能性がある。
さらに、ヨードアセトアミドは必須システイン残基をアルキル化することでZDHHC19を標的とし、A23187はタンパク質のプレニル化に影響を与えることでZDHHC19に影響を与え、PF-429242はセリンプロテアーゼSKI-1/S1Pを阻害することでZDHHC19の活性に必要な脂質基質の生合成を低下させる。最後に、ML348はアシルタンパク質チオエステラーゼ1（APT1）の阻害剤として、パルミトイル化タンパク質の蓄積を引き起こし、ZDHHC19の基質プールを過剰に飽和させ、酵素機能の低下につながる可能性がある。これらの阻害剤は共に、酵素の作用を直接阻害するか、あるいは酵素の活性に必要な細胞環境や基質の利用可能性を変化させることによって、ZDHHC19の機能的活性を減弱させる多様な生化学的メカニズムを採用している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
2-ブロモヘキサデカン酸は、タンパク質のパルミトイル化の阻害剤として知られています。ZDHHC19のようなパルミトイルトランスフェラーゼの活性部位システインに共有結合することで、酵素がタンパク質基質と相互作用するのを防ぎ、それによってその機能を阻害します。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成阻害剤であり、パルミトイル-CoAレベルを低下させ、間接的にZDHHC19の酵素活性に利用可能な基質を減少させる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害します。ZDHHC19に直接影響を与えるわけではありませんが、潜在的な基質タンパク質の糖鎖形成の状態を変化させる可能性があり、それによりZDHHC19がこれらの基質を認識し、パルミトイル化する能力に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
フェニルメチルスルホニルフルオリドはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、ZDHHC19の活性部位付近のセリンに富む領域を潜在的に阻害し、そのパルミトイルトランスフェラーゼ機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドは、システイン残基のチオール基をアルキル化することで、システインプロテアーゼを不可逆的に阻害します。ZDHHC19の活性部位システインを修飾することで、ZDHHC19を不活性化する可能性があります。このシステインは、パルミトイルトランスフェラーゼ活性に不可欠です。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、翻訳後修飾であるタンパク質のプレニル化を減少させることができるファルネシル転移酵素阻害剤です。タンパク質のプレニル化の状態に影響を与えることで、間接的にZDHHC19の基質認識または局在に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは PI3K/Akt 経路を阻害することが示されており、これにより、基質の可用性や ZDHHC19 の局在の変化によって、ZDHHC19 による特定のタンパク質のパルミトイル化が間接的に減少する可能性があります。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin C は長鎖アシル-CoA 合成酵素の阻害剤であり、パルミトイル-CoA を含むアシル-CoA のレベルを減少させる可能性があります。これにより、ZDHHC19 の活性のための基質の可用性が間接的に減少します。 | ||||||
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | $176.00 | ||
PF-429242は、脂質代謝に関与するセリンプロテアーゼSKI-1/S1Pの強力な阻害剤です。この酵素を阻害することで、PF-429242は間接的にZDHHC19の酵素活性に必要な脂質基質の生合成を減少させる可能性があります。 | ||||||