ZDHHC1 アクチベーター
一般的なZDHHC1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、BAPTA/AM CAS 126 150-97-8、リポ多糖、大腸菌 O55:B5 CAS 93572-42-0、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4。
ZDHHC1活性化因子は、特にパルミトイル化に関与するタンパク質であるZDHHC1を刺激することを目的としている。これらの活性化剤はしばしば上流のシグナル伝達経路を標的とし、最終的にZDHHC1へとカスケードする。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。活性化されたPKAはZDHHC1をリン酸化し、その酵素活性を高める。同様に、PMAはPKCを直接活性化し、このPKCもZDHHC1をリン酸化し活性化する。Bay K8644とイオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、ZDHHC1をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼの活性化につながる。まとめると、これらの化学物質の中でZDHHC1を活性化する主な方法は、cAMPやカルシウムのような細胞内シグナル伝達分子の変化によって活性化されるキナーゼを介したリン酸化である。
もう一つの重要な戦略は、ZDHHC1と直接相互作用できる細胞受容体やタンパク質の活性化である。例えば、LPSはTLR経路を引き起こし、最終的にZDHHC1をリン酸化し活性化するキナーゼのカスケードを活性化する。ロシグリタゾンはPPARγを活性化することで作用し、PPARγはZDHHC1に結合して活性化するコアクチベータータンパク質をアップレギュレートする。ここでの示唆は、ZDHHC1の活性化は異なるシグナル伝達経路を介してアプローチできるということである。このリストにあるそれぞれの化学物質は、ZDHHC1のリン酸化と活性化、つまりパルミトイルトランスフェラーゼ活性の増強に至る一連の生化学的事象を引き起こす。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
細胞内cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、ZDHHC1のリン酸化と活性化を促進することができる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。PKCはZDHHC1をリン酸化して活性化し、そのパルミトイル基転移酵素活性を高める。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内のカルシウムイオンをキレートし、ZDHHC1をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。 | ||||||
Lipopolysaccharide, E. coli O55:B5 | 93572-42-0 | sc-221855 sc-221855A sc-221855B sc-221855C | 10 mg 25 mg 100 mg 500 mg | $96.00 $166.00 $459.00 $1615.00 | 12 | |
Toll様受容体（TLR）経路を活性化し、最終的にZDHHC1の活性化につながるリン酸化カスケードを引き起こす。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγを活性化し、ZDHHC1と結合して活性化するコアクチベータータンパク質を増加させる。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
細胞内のcAMPを上昇させ、ZDHHC1をリン酸化し活性化するPKAを活性化する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリン受容体を活性化し、cAMPとPKA活性を上昇させ、その結果、ZDHHC1がリン酸化され活性化される。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
カルシウムチャネルを開き、ZDHHC1をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼの活性化を引き起こし、ZDHHC1をリン酸化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼを阻害してcAMPを上昇させ、PKAを活性化し、ZDHHC1をリン酸化して活性化する。 | ||||||