ZBTB40阻害剤は、様々なエピジェネティックおよびプロテオスタティックなメカニズムによってZBTB40の転写抑制活性を減弱させる一連の化合物である。トリコスタチンAやスベロイルアニリドヒドロキサム酸のようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンのアセチル化を増加させることによってエピジェネティックな景観を破壊し、ZBTB40がクロマチンと結合して制御機能を発揮するのを妨げる。このメカニズムは、MS-275やモセチノスタットのような他のHDAC阻害剤にも共通するもので、同様にZBTB40の抑制活性の環境を悪くする。MG-132やボルテゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化されたタンパク質の分解を阻害するため、細胞のタンパク質静的ストレスにつながり、ZBTB40の転写標的からタンパク質を隔離することによって、ZBTB40の機能に悪影響を及ぼす可能性がある。さらに、DNAメチル化酵素阻害剤5-アザシチジンとG9a/GLP阻害剤UNC0638は、DNAメチル化構造を調節する。このため、ZBTB40とメチル化されたゲノム領域との相互作用が阻害され、遺伝子発現を抑制する能力が低下する可能性がある。
BETブロモドメインを標的とする化合物JQ1は、これらのタンパク質をクロマチンから置換すると考えられており、ゲノム結合プロフィールを変化させることによって、間接的にZBTB40の機能低下をもたらす可能性がある。キナーゼ阻害作用で知られるケルセチンは、キナーゼシグナル伝達経路を阻害することにより、ZBTB40が介在する転写ネットワークを阻害する可能性がある。幅広い阻害作用を持つジスルフィラムは、ZBTB40が転写抑制的なクロマチン環境を維持する能力を阻害する可能性がある。さらに、選択的DOT1L阻害剤PF-06726304は、活性な転写に関連するマークであるH3K79メチル化に影響を与えることで、ZBTB40とクロマチンとの相互作用を損なう可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、多様な生化学的経路を利用して、ZBTB40の機能的活性を低下させ、その転写抑制能力を支配する分子過程に直接的または間接的に影響を与えることによって、ZBTB40の機能的活性を低下させることができる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンの過剰なアセチル化を導き、それによってクロマチン構造と遺伝子発現に影響を与える可能性がある。ヒストンのアセチル化状態を変化させることにより、トリコスタチンAはZBTB40のクロマチンへの結合を減少させ、その転写抑制活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害します。これらのタンパク質の蓄積はシグナル伝達経路の変化につながり、プロテオスタティックストレスによりZBTB40の遺伝子発現を調節する能力が低下する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは DNA メチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNA の脱メチル化を誘導することで、ZBTB40 のメチル化 DNA 領域へのリクルートメントと転写抑制能力を阻害する可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETファミリーブロモドメインタンパク質の低分子阻害剤です。JQ1は、クロマチンからBETタンパク質を追い出すことで、ZBTB40の標的遺伝子へのリクルートを間接的に減少させ、転写抑制を低下させる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイルアニリドヒドロキサム酸は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のひとつであり、ヒストンのアセチル化を増加させ、ZBTB40がクロマチンに結合してその抑制機能を実行する能力を妨害する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。 誤って折りたたまれたタンパク質の蓄積を引き起こすことで、間接的にZBTB40の機能を影響し、ZBTB40を隔離して転写抑制活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638は、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼの選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、UNC0638はヒストンのメチル化を減少させ、ZBTB40のクロマチンに対する結合親和性を変化させ、遺伝子発現の抑制活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、PI3Kや他のキナーゼの阻害を含む、多数の生物学的効果を持つフラボノイドです。キナーゼ活性を調節することで、Quercetinは間接的にZBTB40の転写ネットワークを調節する能力に影響を与え、標的遺伝子の抑制減少につながる可能性があります。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275はクラスIヒストン脱アセチル化酵素の選択的阻害剤です。HDAC活性の低下は、ヒストンアセチル化の変化により、ZBTB40の標的遺伝子プロモーターへのリクルートメントが減少し、その結果、その抑制機能が損なわれる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiramはアルデヒド脱水素酵素(ALDH)の阻害剤であり、さまざまな細胞経路に影響を与える可能性がある。多様な作用により、DisulfiramはZBTB40によるクロマチンの抑制状態維持能力を低下させ、間接的に転写調節機能を低下させる可能性がある。 |