YSK4阻害剤

一般的なYSK4阻害剤には、イマチニブ CAS 152459-95-5、ダサチニブ CAS 302962-49-8、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、JNK 阻害剤 II、ネガティブコントロール CAS 54642-23-8。

YSK4阻害剤は、間接的な推定ではあるが、キナーゼ活性に影響を与えることが知られている多様な化学物質を包含している。このコレクションの背後にある意図は、キナーゼが極めて重要な役割を果たす複数の経路に影響を及ぼす可能性のある阻害剤を捕捉することである。例えば、イマチニブとダサチニブは、BCR-ABLと他のいくつかのキナーゼを標的とすることが知られているチロシンキナーゼ阻害剤であり、チロシンキナーゼ経路の広大な領域を反映している。同様に、ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤であるため、標的となりうる受容体チロシンキナーゼの範囲が広いことを強調している。

さらに、JNKキナーゼを標的とするJNKインヒビターIIやSP600125のような特異的阻害剤は、特定のキナーゼファミリーに特化した阻害がいかに可能かを示している。この特異性は、それぞれMEK1/2とMEKを標的とし、ERK経路に影響を与えるU0126とPD98059にも反映されている。PI3Kを阻害するLY294002のような化合物は、PI3K-Akt経路をいかに調節できるかを示している。対照的に、ラパマイシン（シロリムス）は、mTORの阻害と細胞成長と増殖に対するその深い影響に注目させる。SB203580がp38 MAPKを標的とすることで、炎症反応と細胞分化の調節に関する洞察が得られる。最後に、IκBαのリン酸化を阻害するBAY 11-7082は、NF-κB経路の調節に焦点を当てる。