Ypk1 アクチベーター

一般的なYpk1活性化剤には、1,2-ジパルミトイル-rac-グリセロ-3-ホスホコリン CAS 2644-64-6、ジエチレングリコール CAS 111-46-6、D-エリスロ -スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、ウロリチン A CAS 1143-70-0、アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1。

Ypk1活性化剤は、細胞増殖と生存の調節に関与するキナーゼであるYpk1の活性を増強するために、複数の生化学的メカニズムに関与する多様な化合物群である。ホスファチジン酸やジアシルグリセロール（DAG）などの生理活性脂質は、それぞれYpk1の細胞膜への移動を促進し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することにより、Ypk1の活性を調節する直接的な役割を果たす。スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）とセラミド-1-リン酸（C1P）は、スフィンゴ脂質の代謝とシグナル伝達における役割を通じてYpk1の活性化にさらに寄与し、TORC2複合体に関与してYpk1をリン酸化し活性化する。Ypk1活性化剤は、酵母において細胞の完全性の維持と細胞増殖の制御に重要な役割を果たすセリン／スレオニンキナーゼである酵母プロテインキナーゼ1（Ypk1）の活性を増強するように設計された特殊なクラスの化合物である。

これらの活性化因子は、様々な分子メカニズムを通じてYpk1のリン酸化活性を促進し、シグナル伝達経路におけるその役割に不可欠である。そのような活性化因子の一つであるホスファチジン酸（PA）は、Ypk1と直接相互作用し、そのキナーゼ活性を高める構造変化をもたらす。この脂質由来の分子は、ホスホリパーゼDによるリン脂質の加水分解によって生成され、Ypk1との相互作用は、脂質シグナルがキナーゼ活性を調節する方法の代表例である。もう一つの活性化因子であるジアシルグリセロール（DAG）は、ホスホリパーゼCによるリン脂質の加水分解によって生成され、Ypk1と結合してそのキナーゼ活性を促進することにより、活性化因子としての役割を果たす。