Xmr アクチベーター

一般的なXmr活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

Xmrの化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じてXmrの活性を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。強力なアデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンは、細胞内のcAMP濃度を上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはXmrをリン酸化することが知られており、Xmrの活性化につながる。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Xmrをリン酸化するカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する。さらに、タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することにより、細胞内カルシウムの上昇を引き起こし、Xmrをリン酸化するキナーゼを活性化する。

さらに、カルシウムイオノフォアとして作用するA-23187は、同様に細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、Xmrを標的とするキナーゼの活性化につながる。リャノジンもまた、リャノジン受容体と相互作用することによって細胞内カルシウムの上昇を引き起こし、Xmrをリン酸化するキナーゼの活性化のための別の経路を提供する。上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を活性化し、インスリンはPI3K/Akt経路を活性化するが、これらの経路にはXmrをリン酸化し活性化することが知られているキナーゼが含まれている。最後に、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるオカダ酸とカリクリンAは、脱リン酸化を阻害することにより、Xmrのリン酸化状態に間接的に寄与し、Xmrを活性化状態に維持することができる。これらの化学物質はそれぞれ独自のメカニズムで、細胞内でのリン酸化状態を促進することにより、Xmrの活性化を確実なものにしている。