Xlr3b アクチベーター

一般的なXlr3b活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Xlr3bの化学的活性化因子は、その活性化を導く様々な細胞メカニズムを通して理解することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することが知られており、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Xlr3bを含む特定の標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接活性化し、その後リン酸化を介してXlr3bを活性化する。イオノマイシンによるXlr3bの活性化は、この化学物質がイオノフォアとして作用し、細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出を促進するカルシウム依存性の機序によって起こる。増加した細胞内カルシウムはカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、このキナーゼはXlr3bをリン酸化し活性化する。もう一つのカルシウム調節因子であるタプシガルギンは、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、CaMKの活性化とそれに続くXlr3bの活性化につながる可能性がある。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはXlr3bをリン酸化し活性化する。PKCは通常、受容体を介したホスファチジルイノシトール二リン酸（PIP2）の加水分解によって生成されるジアシルグリセロール（DAG）を介して活性化されるが、PMAはDAG模倣物質として機能する。一方、Bisindolylmaleimide IはPKCを阻害し、リン酸化状態に対するその効果は、Xlr3bの活性化にPKCが関与していることを間接的に示すことができる。カリクリンAとオカダ酸はプロテインホスファターゼの阻害剤である。PP1やPP2Aのようなホスファターゼに対する阻害作用は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、リン酸化状態の持続とXlr3bの活性化につながる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、特にストレス条件下ではXlr3bのリン酸化と活性化の標的となる。ライアノジンは、小胞体に存在する細胞内カルシウムチャネルであるライアノジン受容体に作用し、ライアノジンによるその調節は、Xlr3bのカルシウム依存的活性化に影響を及ぼす可能性がある。最後に、ホスファチジン酸は、様々なリン酸化現象に関与する哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）シグナル伝達経路を活性化することができ、この経路の活性化はXlr3bの活性化にもつながる。カルシウムイオノフォアA23187もまた、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、同様にCaMKのようなカルシウム依存性キナーゼの活性化につながり、Xlr3bを活性化することができる。