WSB1阻害剤
一般的なWSB1阻害剤としては、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、ボルテゾミブCAS 179324-69-7およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
WSB1の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通してタンパク質の機能に影響を与える。例えば、ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を標的とすることにより、間接的にWSB1を阻害することができる。MLCKは、WSB1が特にプロテアソーム分解に関連していることが知られている細胞骨格動態に必須である。同様に、MEK1/2阻害剤であるPD98059とU0126は、ERK1/2シグナル伝達経路を破壊することができ、これはユビキチン化プロセスにおけるWSB1の役割に関係している。MEK1/2を阻害することによって、これらの化学物質はERK1/2のリン酸化と活性化を減少させ、それによってWSB1活性に影響を与える下流への影響を弱めることができる。
さらに、LY294002やWortmanninなどのPI3K阻害剤は、Aktシグナル伝達の減弱を通じて間接的にWSB1を阻害することができる。WSB1がPI3K/Akt経路の構成要素の制御に関与していることを考えると、このシグナル伝達の阻害は、タンパク質分解におけるWSB1の機能を阻害する可能性がある。ボルテゾミブ、MG132、ラクタシスチンなどのプロテアソーム阻害剤も間接的にWSB1を阻害するが、そのメカニズムは異なる。これらの化学物質は、WSB1がユビキチン化の標的とするタンパク質の分解を阻害し、プロテアソーム分解経路におけるWSB1の役割を低下させる。さらに、p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、WSB1のストレス応答活性を阻害することができる。p38 MAPKは、WSB1が制御的役割を果たすストレスシグナル伝達経路に関与しているからである。同様に、SP600125はJNKを阻害するが、JNKはWSB1が関与する調節過程、特にストレス応答とユビキチン・プロテアソーム経路に関与している。最後に、ラパマイシンによるmTORの阻害は、タンパク質合成および分解過程の活性低下につながり、それによってこれらの領域におけるWSB1の機能的役割に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であるML-7は、細胞骨格のダイナミクスに重要なミオシンIIのリン酸化を阻害することで、間接的にWSB1を阻害することができる。WSB1は細胞骨格タンパク質に関連するプロテアソーム分解の制御に関与しているため、細胞骨格のダイナミクスを変化させることで、WSB1が標的と相互作用する能力が妨げられる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1/2経路を阻害するが、MEK1/2経路はERK1/2シグナル伝達のより上流にある。WSB1はユビキチン-プロテアソーム系と関連しており、ERK1/2活性の変化の影響を受ける可能性がある。この経路を阻害することで、PD98059はERK1/2の活性を低下させ、その結果、ユビキチン化プロセスにおけるWSB1の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することでAktシグナル伝達を減弱させることができる。WSB1はPI3K/Akt経路の構成要素の制御に関与していることが示唆されているため、LY294002によるこの経路の阻害は、WSB1が影響を及ぼすことが知られている細胞プロセス、特にタンパク質分解を妨げることで、間接的にWSB1の機能を阻害することができる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、WSB1が通常ユビキチン化およびその後の分解を標的とするタンパク質の分解を阻害することで、WSB1を間接的に阻害することができる。プロテアソームを阻害することで、WSB1のタンパク質分解標的としての役割が損なわれ、細胞内のWSB1の活性が機能的に阻害される。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。WSB1はp38 MAPKによって制御されるストレス応答シグナル伝達経路に関与しているため、p38 MAPKを阻害することで、ストレス条件下におけるWSB1のストレス誘発活性、特にプロテアソーム分解における役割を妨げることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、WSB1が関与する可能性のある制御プロセスに関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKを阻害することで、SP600125はこれらの制御プロセスを妨害し、ストレス反応およびユビキチン・プロテアソーム経路に関連するWSB1の機能を間接的に阻害することができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤として機能し、ボルテゾミブと同様の作用を示す。MG132はプロテアソーム分解経路を遮断することでWSB1を間接的に阻害し、WSB1がタンパク質の分解タグ付けを行う役割を妨げる。この阻害により、WSB1が細胞プロセスに関与するタンパク質のターンオーバーが機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はPD98059と同様にMEK1/2の阻害剤であり、ERK1/2シグナル伝達を遮断する。WSB1はERKを含むシグナル伝達経路とつながっているため、U0126によるMEK1/2、ひいてはERK1/2の阻害は、特にタンパク質分解や細胞ストレス反応に関連する調節機能において、WSB1の活性の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3K/Akt経路を阻害する別のPI3K阻害剤である。これにより、WSB1が関与するシグナル伝達経路、特にプロテアソーム分解と細胞生存に関与する経路を遮断し、間接的にWSB1を阻害することができる。これにより、これらのプロセスにおけるWSB1の機能的役割に影響を与えることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTORの阻害は、タンパク質の合成と分解の両方に重要な役割を果たす細胞プロセスの活性を低下させる可能性がある。mTORを機能的に阻害することで、ラパマイシンはWSB1が機能する環境を変化させ、特にタンパク質のターンオーバーに影響を与えることで、間接的にWSB1を阻害することができる。 | ||||||