WRCH1阻害剤は、RhoファミリーGTPaseであるWRCH1の機能的活性を低下させるために、シグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする一連の化合物である。例えば、ROCK阻害剤Y-27632は、Rho関連プロテインキナーゼを阻害することによりアクチン細胞骨格の構成を破壊し、ROCKとRho GTPaseの間の密接な機能的関係により、細胞骨格動態におけるWRCH1活性の低下をもたらす。同様に、NSC 23766やEHop-016のようなRac1阻害剤は、Rac1がそのGEFと相互作用するのを妨げ、Rho GTPaseファミリー内で共有される制御機構を混乱させることにより、間接的にWRCH1活性を低下させる。Trio阻害剤ITX 3と、ML 141、CASIN、ZCL278のようなCdc42阻害剤は、アクチン重合と細胞形態におけるWRCH1の役割にとって重要なRho GTPase間のシグナル伝達の均衡を変化させることにより、WRCH1の間接的な阻害にさらに貢献している。
さらに、エキソ酵素C3転移酵素のような化合物は、Cdc42やRhoAのようなRho GTPaseファミリーの他のメンバーを特異的に標的とし、間接的にWRCH1の機能を抑制する。内在性のGTPase活性に影響を与えることなく、これらのGTPaseの活性化を阻害することで、この阻害剤はWRCH1を介するプロセスの代償的減少を引き起こすことができる。さらにウィスコスタチンは、アクチン重合に不可欠なN-WASP-Arp2/3複合体の相互作用を阻害することで、間接的にWRCH1の細胞骨格構造形成への寄与を低下させる。これらの阻害剤の総合的な作用は、様々な細胞経路にわたってWRCH1の活性を包括的に弱める結果となり、Rho GTPaseシグナル伝達の相互関連性と、ストレス線維形成、細胞形状維持、移動などの細胞機能維持に必要な複雑なバランスを強調している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤Y-27632は、WRCH1を含むRhoファミリーGTPアーゼの下流エフェクターであるRho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)を選択的に阻害する。ROCKの阻害は、WRCH1が関与するアクチン細胞骨格の崩壊と細胞収縮を引き起こし、その結果、間接的に細胞骨格ダイナミクスにおけるWRCH1の機能的役割を減少させる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
CDC42阻害剤ML 141は、RhoファミリーGTPアーゼと密接に相互作用するGTPアーゼCDC42を選択的に阻害する。CDC42を阻害することで、Rho GTPアーゼシグナル伝達の細胞バランスが変化し、間接的にWRCH1のアクチン重合および細胞形態維持への関与が減少する。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Rac1阻害剤EHop-016は、Rac1とGEFであるVav2の相互作用を阻害し、それによってRac1媒介性シグナル伝達を阻害する。Rac1とWRCH1はRho GTPaseファミリーに属し、機能的に相互に作用しているため、EHop-016の作用は間接的に、アクチン細胞骨格と細胞移動の調節におけるWRCH1の役割を減少させる可能性がある。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Trio 阻害剤である ITX 3 は、Rho GTPase ファミリーにおける WRCH1 に関連する Rac1 および RhoG に対する Trio の GEF 活性を特異的に阻害する。 Trio を阻害することにより、下流の Rho GTPase シグナル伝達が影響を受け、間接的に細胞形態の制御などのプロセスにおける WRCH1 活性が低下する。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Cdc42活性特異的阻害剤(CASIN)はCDC42を選択的に標的とし、WRCH1を含むRho GTPase活性のバランスに影響を与える。CASINによるCDC42の阻害は、間接的にアクチン組織化および細胞シグナル伝達経路におけるWRCH1の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
ロシジンはRhoAに特異的に結合し、RhoAとGEFsとの相互作用を阻害することで、RhoAシグナル伝達を遮断する。RhoAの阻害は、WRCH1を含むRho GTPaseファミリーの活性の不均衡をもたらし、間接的にストレス線維形成のような細胞プロセスにおけるWRCH1の役割を減少させる可能性がある。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Cdc42阻害剤ZCL278は、Cdc42とそのGEFであるintersectinとの相互作用を阻害し、Cdc42シグナル伝達を抑制する。この阻害は、アクチン細胞骨格や関連する細胞機能の制御において、Cdc42と他のRho GTPaseとの相互作用により、間接的にWRCH1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatinは、アクチンの重合とネットワーク形成に重要なN-WASP–Arp2/3複合体の相互作用を選択的に阻害する。WiskostatinはWRCH1を直接阻害しないが、WRCH1が関与するアクチンダイナミクスを阻害し、間接的に細胞骨格再編成へのWRCH1の機能的寄与を減少させる。 | ||||||