Wnt-8b活性化剤は、細胞運命の決定、増殖、移動など様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすことが知られているWntタンパク質ファミリーのメンバーであるWnt-8bタンパク質によって開始されるシグナル伝達カスケードを標的とする特殊な化合物群である。Wnt-8bシグナル伝達の活性化は、通常、Wntタンパク質とFrizzledレセプターとの結合を介して行われ、最終的に細胞内でのβ-カテニンの安定化と蓄積につながるカスケードを引き起こす。この蓄積により、β-カテニンは核内に入り、標的遺伝子の転写に影響を与える。Wnt-8bの特異的活性化剤は、Wnt-8bタンパク質そのものに直接結合することなく、この経路を強化するように設計されている。例えば、β-カテニンの分解酵素であるGSK-3βを阻害する分子は、β-カテニンレベルを上昇させ、Wnt-8bシグナル伝達経路を増強する。もう一つのWnt-8b活性化因子は、Wntタンパク質の翻訳後修飾に不可欠な脂質の利用可能性に影響を与えることによって働くかもしれない。
さらに、Wnt-8b活性化剤は、Dishevelled(Dvl)タンパク質のような、Wnt経路の他の主要なプレーヤーの活性を調節する化合物にも関与している可能性がある。これらのタンパク質は、Frizzled受容体からの活性化シグナルを経路の下流の構成要素に中継するシグナル伝達物質として働く。Dvlタンパク質の安定性や結合効率を高める化学物質は、Wnt-8bによって開始されるシグナルを増幅することができる。さらに、Wntタンパク質のアシル化に関与するポーキュパイン(PORCN)酵素に作用する低分子が知られており、この酵素はWntタンパク質のシグナル伝達能にとって重要な修飾である。Wnt経路成分のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解に関与するようなWnt経路の負の制御因子を阻害することは、Wnt-8bシグナル伝達を活性化するもう一つの戦略である。これらの活性化因子は、活性化と抑制のバランスを維持することによって、Wnt-8b経路の微調整に大きく貢献し、Wnt-8bシグナル伝達が生理的背景の中で厳密に制御されていることを保証している。これらのメカニズムを総合すると、Wnt-8b活性化因子がWnt-8bの特異的シグナル伝達機能を増強するために標的としている複雑な制御ネットワークが明らかになる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、β-カテニンの安定化と蓄積をもたらし、これがWnt-8bシグナル伝達を活性化する。 | ||||||
Wnt Agonist | 853220-52-7 | sc-222416 sc-222416A | 5 mg 25 mg | $154.00 $597.00 | 23 | |
Wntアゴニスト1は、β-カテニンの分解を阻害することによってβ-カテニンを安定化させ、それによってWnt-8bシグナル伝達経路を増強する。 | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001は、Axin-LRP6相互作用に結合して阻害することにより、Wnt/β-カテニン経路を活性化し、Wnt-8b活性を増強する。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIOはGSK-3阻害剤で、β-カテニンのリン酸化と分解を阻害し、Wnt-8bシグナル伝達を活性化する。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021は選択的なGSK-3β阻害剤であり、β-カテニンの蓄積を促進し、Wnt-8b経路の活性化を増強する。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWntの産生と分泌を阻害し、その結果、Wnt-8b活性が代償的に上昇する。 | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
QS11は、Wnt/β-カテニン経路の構成要素であるAxinとDishevelledの相互作用を阻害し、Wnt-8bシグナル伝達を活性化する。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535はβ-カテニン/Tcf4とPPARの二重阻害剤であり、Wntシグナル伝達動態の変化とWnt-8b経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
ピルビン酸パモ酸塩は、Axin-APC相互作用を阻害することでWntシグナル伝達を活性化し、Wnt-8b媒介シグナル伝達を増強する。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキラーゼを阻害し、Axinを安定化させ、β-カテニンの分解を促進する。これはWnt-8b活性のフィードバックアップレギュレーションにつながる可能性がある。 |